色瑞替尼(赞可达)是克唑替尼耐药后的新选择吗

色瑞替尼是一种激酶抑制剂，主要对克唑替尼产生耐药(肿瘤进展，或者治疗不耐受)的渐变性淋巴瘤激酶(ALK)—阳性转移的非小细胞肺癌(NSCLC)的患者治疗。想要使用色瑞替尼的条件有三个：已对克唑替尼产生了耐药;有ALK突变;第三，非小细胞肺癌。 色瑞替尼750mg(5粒)，空腹口服(饭前或者饭后2小时)，每天一次。

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色瑞替尼是FDA加速审批用于治疗肺癌的靶向药，获批用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。色瑞替尼治疗ALK阳性晚期耐药NSCLC的Ⅰ期研究ASCEND-1结果对于纳入的246例NSCLC患者，研究显示，无论是否曾接受克唑替尼治疗，ALK阳性NSCLC患者均可从色瑞替尼中获益。

近期，针对ALK阳性晚期非小细胞肺癌耐药后治疗的ASCEND-2 Ⅱ期研究(发表在JCO)显示，色瑞替尼的全身和颅内反应良好，毒性可控。

承接ASCEND-1，ASCEND-2主要目标患者群体为克唑替尼治疗耐药合并脑转移的晚期NSCLC.克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。而色瑞替尼是第二代ALK抑制剂，2014年4月被美国FDA批准上市，作为克唑替尼耐药后的治疗。

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