
2018年6月,美国FDA批准康奈非尼联合比美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。康奈非尼是辉瑞旗下的Array BioPharma公司的药物,以下是康奈非尼药品说明书,希望对您有所帮助。
通用名:Encorafenib
商品名:Braftovi
中文名:康奈非尼,恩考芬尼
作用机制:康奈非尼是一种激酶抑制剂,针对BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变,如BRAF V600E,可导致组成性激活的BRAF激酶,可能刺激肿瘤细胞生长。恩考芬尼也能够绑定到其他体外激酶,包括JNK1, JNK2, JNK3, LIMK1, LIMK2MEK4, STK36和大幅减少配体结合这些激酶在临床可行的浓度(≤0.9µM)。
用法用量:推荐剂量为康奈非尼450 mg,每天1次。比美替尼45mg,每天2次,间隔12h。可以随餐或不随餐服用。康奈非尼与比美替尼两药联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。
不良反应:在安全性方面,贝美替尼联合康奈非尼治疗,常见不良反应为疲劳43%,恶心41%,腹泻36%,呕吐30%,腹痛28%,便秘,皮疹22%,视力障碍,浆液性视网膜病变20%,出血19%,发热18%,头晕15%,外周水肿13%,高血压11%。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年3月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496
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