LuciPret的说明书

LuciPret片为抗分枝杆菌药，仅作为BPaL方案组成部分，与贝达喹啉、利奈唑胺联用，用于成人广泛耐药肺结核及不耐受或无反应的MDR-TB患者，不适用于药物敏感性结核等特定人群。

适应症

LuciPret片是一种抗分枝杆菌药物，需作为包含贝达喹啉（bedaquiline）和利奈唑胺（linezolid）的联合治疗方案（简称BPaL方案）的一部分，用于治疗成人肺结核，具体包括广泛耐药性肺结核（XDR-TB），以及治疗不耐受或对多重耐药性肺结核（MDR-TB）标准疗法无反应的患者。

使用限制

LuciPret片不适用于药物敏感性（DS）结核病、结核分枝杆菌潜伏感染、肺外结核感染，或对标准治疗有效且耐受的MDR-TB、对BPaL方案中任一成分（LuciPret、贝达喹啉或利奈唑胺）已知耐药的结核病患者。

LuciPret必须且仅能与推荐剂量的贝达喹啉和利奈唑胺联合使用，其与其他药物联合使用的安全性和有效性尚未确立。

作用机制

LuciPret是一种硝基咪唑恶嗪类抗分枝杆菌药物。其主要通过抑制结核分枝杆菌分枝酸的合成来发挥抗菌作用，这会导致细菌细胞壁结构发生缺陷并最终引起细菌细胞死亡。研究表明，该药对复制期和非复制期的结核分枝杆菌均具有抗菌活性。

推荐剂量

LuciPret必须与贝达喹啉和利奈唑胺组成联合方案，在直接观察下短程治疗（DOT）进行给药。推荐剂量如下：

LuciPret片：每次200mg，口服，每日一次，连续服用26周。

贝达喹啉：前2周每日口服400mg，随后24周内每星期口服200mg共3次（每次服药至少间隔48小时），总疗程26周。

利奈唑胺：通常推荐起始剂量为每日口服600mg或1200mg（视具体方案及耐受情况而定），持续26周。首选600mg，每日一次，共26周；替代方案为1,200mg，每日一次，共26周。整个联合方案的总疗程为26周。

给药方式

LuciPret片必须与食物一起口服服用。服药时应将药片整片用清水吞服，不可压碎、嚼碎或掰断

患者应严格遵医嘱完成整个疗程，即使在服药初期症状好转后也不得擅自停药。

日常用药注意事项

如果在联合治疗期间出现与利奈唑胺相关的毒性反应（如骨髓抑制、周围神经病变或视神经病变），应按需减少利奈唑胺的剂量或暂停利奈唑胺给药。

若由于安全性原因导致整个联合方案的剂量漏服，可在治疗结束时进行补服；但如果仅因利奈唑胺的不良反应而漏服利奈唑胺单药，则不应补服。

若出现肝功能异常升高或其他严重不良反应，需遵医嘱对整个方案进行中断或永久停药。

药物相互作用

1、CYP3A4诱导剂

LuciPret在体内部分通过CYP3A4酶代谢（约占20%）。应避免在用药期间将LuciPret与强或中效CYP3A4诱导剂（例如利福平rifampin、依法韦恩efavirenz等）联合使用，以免血药浓度降低而影响疗效。

2、QT间期延长药物

LuciPret与贝达喹啉等联合使用时，若再合并其他可能延长QT间期的药物，可能会产生累加的QT间期延长风险，因此在治疗期间应密切监测患者的心电图（ECG）。

药代动力学

1、吸收

进食可增加LuciPret的口服生物利用度和血药浓度，因此说明书明确要求随食物一同服用。

2、分布

LuciPret在人体内的血浆蛋白结合率约为86.4%。

3、代谢

该药主要通过多重还原和氧化途径在体内进行代谢，其中细胞色素P4503A4（CYP3A4）酶约参与其20%的代谢过程。

4、排泄

主要通过代谢产物排出体外。对于肾功能或肝功能不全患者对该药药代动力学的影响，目前临床资料尚不完全明确，需在临床使用中谨慎评估。