坦罗莫司用法用量

坦罗莫司（Temsirolimus）是惠氏公司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司 C42 位丙酸酯类衍生物，亲水性明显强于西罗莫司，是一种代表性的细胞增殖抑制药，在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势，但在相同药物浓度下，抑制作用是西罗莫司的 3 倍；同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性，可单独或与其他化学药物联合给药，能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。

而要想使得坦罗莫司的效用得以充分发挥，掌握其正确的用法用量尤其重要：坦罗莫司剂型为注射剂，25mg/mL, 无色透明或淡黄，无水，灭菌溶液。静脉输注前需将其进行稀释，在 30 ～ 60min 内输注25mg，每周 1 次，直至疾病出现进展或发生不能接受的毒性反应。每次用药前 30min 应预防性地静脉滴注苯海拉明 20 ～ 50mg。

有关的临床药动学实验研究表明，以每天 0.75 ～ 19.1mg/m²的剂量给肿瘤患者使用后，坦罗莫司（即替西罗莫司）的血药浓度峰值范围为 0.75 ～3.12mg/m²，半衰期 (t1/2) 中值为 15.2h。而剂量递增实验表明，进展性实体瘤患者每周单独使用本品 7.5 ～ 60mg/m²后，体内的血药浓度最大值 (Cmax) 随剂随剂量的增加呈线性上升，AUC 亦近乎成比例地增加，药物的清除率和稳态分布容积也随用药剂量的增加而增加，t1/2平均值为 20h。

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