替西罗莫司价格是多少？

替西罗莫司于2007年获FDA批准，主要用于晚期肾细胞癌的治疗，目前了解到的价格大约是几百美元一盒。

替西罗莫司价格是多少

根据海外市场信息，替西罗莫司25mg*1瓶/盒参考价格约为361美元，价格仅供参考，实际费用受多种因素影响。国内患者需通过正规渠道获取，比如海外就医、医疗服务机构等。

替西罗莫司的功效与作用

1、作用机制

坦罗莫司属于哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂，通过特异性阻断mTOR信号通路，抑制肿瘤细胞增殖、存活及血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。

2、适应症

替西罗莫司适用于晚期肾细胞癌的治疗，无论细胞类型为透明细胞或非透明细胞。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

替西罗莫司的用法用量

1、推荐剂量

(1)、标准剂量：25mg，静脉输注30–60分钟，每周一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

(2)、轻度肝损伤（胆红素>1~1.5×ULN，或AST>ULN且胆红素≤ULN）：剂量减至15mg/周。

2、预处理

每次输注前约30分钟，需静脉给予苯海拉明25~50mg（或等效抗组胺药），以预防超敏反应。

3、配置与输注要点

本品为两步稀释：先以随附稀释液1.8mL复溶25mg/mL浓缩液（得10mg/mL中间液），再取所需量加入250mL0.9%氯化钠注射液中，终浓度为0.1mg/mL。必须使用非PVC、非DEHP的输注材料，并建议使用≤5微米聚醚砜过滤器。复溶后溶液应避光，最终稀释液须在6小时内完成输注。

4、剂量调整

若出现中性粒细胞<1000/mm³、血小板<75000/mm³或≥3级不良反应，应暂停给药；恢复至≤2级后，可按每周减量5mg重新开始，最低剂量为15mg/周。

合并强CYP3A4抑制剂时，可考虑减至12.5mg/周。

替西罗莫司的药代动力学

1、吸收

静脉滴注给药，无需考虑口服吸收问题。

2、分布

稳态分布容积172L，广泛结合于血细胞。

3、代谢

经CYP3A4代谢为活性产物西罗莫司（AUC为替西莫司的2.7倍）。

4、消除

主要经粪便排出（78%），尿液仅占4.6%。替西莫司半衰期约17.3小时，西罗莫司半衰期约54.6小时。