
替西罗莫司是一种激酶抑制剂,价格大约是几百美元一盒。
替西罗莫司目前在国内尚无统一零售价,根据国际参考信息,25mg*1瓶/盒的参考价格约为362美元。
价格仅供参考,实际的购药费用可因采购渠道、医保政策及地区差异而浮动,具体以医疗机构或药房公示为准。
利福平、卡马西平、苯妥英、苯巴比托、地塞米松等强效CYP3A4/5诱导剂,可显著降低替西罗莫司活性代谢物——西罗莫司的血药浓度(利福平使其峰浓度降低65%,曲线下面积减少56%)。若无法换用替代药物,应考虑调整替西罗莫司剂量。患者应避免同时服用圣约翰草。
酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、利托那韦等强效CYP3A4抑制剂,可使西罗莫司的曲线下面积增加3.1倍、峰浓度增加2.2倍。应尽量避免联合使用。若必须合用,可考虑将替西罗莫司剂量降至12.5mg/周。葡萄柚汁也应避免。

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替西罗莫司与雷米普利、氨氯地平等血管紧张素转换酶抑制剂或钙通道阻滞剂合用时,有发生血管性水肿的报道。
替西罗莫司(15mg/周静脉输注)与舒尼替尼(25mg/日口服)联合使用可导致剂量限制性毒性,如3/4级红斑性斑丘疹、痛风或蜂窝织炎需住院治疗,不推荐常规联用。
目前尚无替西罗莫司静脉过量的特异性解毒剂,剂量超过25mg时,以下严重不良事件风险显著增加:血栓形成、肠穿孔、间质性肺病、癫痫发作及精神异常。
一旦发生过量,应立即停止输注并给予全面的支持治疗,密切监测生命体征及器官功能。
参考资料: FDA说明书更新于2018年3月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088
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