
黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌,存活率低,全世界每年约有20 万例新诊断的黑色素瘤病例,其中约50%为BRAF 突变,是转移性黑色素瘤治疗的关键靶点。贝美替尼由美国Array生物制药公司独家研制,是一种口服小分子丝裂原活化的细胞外信号调节激酶( Mitogen-Activated Protein Kinase MEK) 抑制药。恩考芬尼由瑞士诺华制药公司首先研制,是一种口服小分子BRAF激酶抑制药,靶向丝裂原活化蛋白激酶( mitogen-activated protein kinases,MAPK) 信号通道,此通道存在于多种不同癌症中,包括黑色素瘤和结直肠癌等。贝美替尼和恩考芬尼双药联合,获得美国食品药品管理局( FDA) 批准上市,并指定用于经 FDA 批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
贝美替尼使用量:剂型与规格:恩考芬尼是速释口服胶囊,有2种规格:每粒胶囊含50mg或75mg。贝美替尼是速释口服片剂,只有1种规格:每片含15mg。推荐剂量:恩考芬尼450mg,每天1次;贝美替尼45mg,每天2次,间隔12h。是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝美替尼不能在下次服药时间的6h内补服丢失的一次剂量。若因服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498
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