康奈非尼治疗黑色素瘤效果如何？

康奈非尼是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合，因而达到可抑制肿瘤消退。

康奈非尼与比美替尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，FDA批准的检测所检测到的。康奈非尼治疗黑色素瘤效果如何？

康奈非尼联合Mektovi(Binimetinib) 比美替尼靶向组合疗法的获批是基于一项关键的临床Ⅲ期试验（COLUMBUS、NCT01909453）结果，临床试验旨在评估Braftovi(Encorafenib)康奈非尼+比美替尼联合用药治疗BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤与单一用药维罗非尼或Braftovi(Encorafenib)康奈非尼的疗效性与安全性。

结果显示，康奈非尼+Mektovi(Binimetinib)联合疗法的PFS在统计学上有显著改善。Braftovi(Encorafenib)康奈非尼+Mektovi(Binimetinib)组、Braftovi(Encorafenib)康奈非尼单药组和维罗非尼单药组的PFS对比，中位PFS分别为14.9个月、9.6个月和7.3个月。