瑞格菲尼作用以及功效:瑞格菲尼是多靶点抗肿瘤药物,瑞格菲尼可以抑制关键的促血管生成受体,如VEGFR-1, VEGFR-2及 VEGFR-3;TIE-2,PDGFR;以及FGFR-1和FGFR-2。抑制细胞增殖中重要的激酶,包括KIT、RAF及RET。抗肿瘤转移:抑制VEGFR-2和VEGFR-3,其是参与内皮细胞增殖和迁移的重要介质;阻断PDGFR,其在癌症相关的成纤维细胞诱发转移中发挥作用。通过抑制集落刺激因子CSFR-1(肿瘤相关巨噬细胞分化的重要受体),减少巨噬细胞浸润,从而抑制肿瘤免疫逃逸。
瑞格菲尼的副作用主要涉及皮肤系统、血液系统、神经系统以及消化系统,瑞格菲尼可以造成出血、胃肠道穿孔、胃肠道瘘等症状,严重者可以危及生命,因此在用药期间应该监测血常规以及是否有出血或者黑便等症状。应用瑞格菲尼可能会引起癫痫发作、头疼、视力障碍、意识模糊等神经系统副作用,瑞格菲尼也可能会造成皮疹、斑丘疹、脱发、多形红斑等皮肤系统反应。
一项Ⅲ期临床实验CORRECT研究首次证实,与安慰剂相比,瑞格菲尼显著延长患者总生存期及无进展生存期,疾病控制率达41%,并可降低23%的死亡风险。瑞格菲尼对亚洲晚期肠癌患者的疗效更明显,此疗效随后在中国大陆、香港等地区开展的CONCUR研究中再度被证实。瑞格菲尼显著延长mCRC患者的中位总生存期至8.8个月,并使其死亡风险降低45%,延长的总生存期比欧美患者长2.5个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085