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瑞戈非尼(Regorafenib)的用法用量需严格遵循个体化治疗原则,在医生指导下进行规范用药。治疗期间需密切监测血压、肝功能、手足皮肤反应等指标,并根据耐受性进行剂量调整。
剂量与周期:推荐剂量为160mg瑞戈非尼(即4片40mg片剂),每日口服1次,每个28天治疗周期内连续服用21天。
治疗时长:持续治疗,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
服用要求:每日固定时间服药。整片用水吞服,且需在低脂餐后服用(低脂餐标准:热量低于600卡路里,脂肪占比低于30%)。
漏服处理:不可在次日补服前一日漏服的剂量,即同一日不可服用2次剂量。
(1)如需调整剂量,每次以40mg(即1片)为单位递减。
(2)最低推荐日剂量为80mg。
出现以下情况时,需暂停瑞戈非尼治疗:
(1)2级手足皮肤反应(HFSR,全称“掌跖红斑综合征”,PPES):复发或经剂量调整后7天内未改善;3级手足皮肤反应需至少暂停治疗7天。
(2)2级高血压(有症状)。
(3)任何3级或4级不良反应。
(4)任何分级的感染加重。
出现以下情况时,需将瑞戈非尼剂量减至120mg/日:
(1)首次出现2级手足皮肤反应(无论持续时间)。
(2)任何3级或4级不良反应(感染除外)缓解后。
(3)3级天冬氨酸氨基转移酶(AST)/丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高:仅在潜在获益大于肝毒性风险时,方可重新用药。
出现以下情况时,需将瑞戈非尼剂量减至80mg/日:
(1)剂量为120mg/日时,再次出现2级手足皮肤反应。
(2)剂量为120mg/日时,任何3级或4级不良反应(肝毒性或感染除外)缓解后。
出现以下情况时,需永久停用瑞戈非尼:
(1)无法耐受80mg/日的剂量。
(2)任何情况下,AST或ALT超过正常上限(ULN)20倍。
(3)任何情况下,AST或ALT超过正常上限3倍,且同时胆红素超过正常上限2倍。
(4)剂量已减至120mg/日,但仍再次出现AST或ALT超过正常上限5倍。
(5)任何4级不良反应:仅在潜在获益远大于风险时,方可考虑重新用药。
参考资料: FDA说明书更新于2025年2月25日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085

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