瑞戈非尼(Regorafenib)

通用名称：瑞戈非尼

商品名称：Regorafenib

全部名称：瑞格非尼，瑞戈非尼，瑞格菲尼，Regorafenib，Stivarga，RESIHANCE，NUBLEXA，Regonix

适应症

1、晚期转移的结直肠癌患者

瑞戈非尼适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗方案(抗VEGF疗法)以及如果是KRAS野生型(抗EGFR疗法)的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。

2、胃肠道间质瘤的患者

瑞戈非尼用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、不可移除的或转移性胃肠道间质瘤患者的治疗。

3、肝细胞癌患者

瑞戈非尼还可以用于曾经接受过索拉非尼治疗过的肝癌细胞患者。

用法用量

(1)28天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。

(2)每天在同一时间点服药，用药前用低脂餐(热量少于60卡路里，脂肪少于30%)。不要在同一天服用两天的剂量。

不良反应

瑞戈非尼最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。

禁忌

对活性物质或辅料有超敏反应的患者。

注意事项

1、出血

对严重或威胁生命出血永久终止瑞戈非尼。

2、皮肤学毒性

减低瑞戈非尼或终止瑞戈非尼取决于瑞戈非尼皮肤学毒性的严重程度和持久性。

3、高血压

瑞戈非尼对严重或不能控制的高血压暂时停用瑞戈非尼或永久终止瑞戈非尼。

4、心脏缺血和梗死

拒给瑞戈非尼对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复瑞戈非尼。

5、可逆性后部白质脑病综合征

终止瑞戈非尼。

6、胃肠道穿孔或瘘管

终止瑞戈非尼。

7、伤口愈合并发症

术前停止瑞戈非尼，在伤口裂开患者中终止瑞戈非尼。

8、胚胎胎儿毒性

瑞戈非尼可能致胎儿危害，劝告妇女瑞戈非尼对胎儿潜在风险。

贮藏

低于25℃密封保存。请将药品放置在儿童触及不到的地方。瓶盖中有干燥剂，防止误食。请保持瓶盖紧闭，避免受热及潮湿。

作用机制

瑞戈非尼是一种新型的多激酶抑制剂，通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤细胞的生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。作用靶点包括：KIT,PDGFR,FGFR,BRAF,BRAFV600,RAF-1, VEGFR1/2/3,TIE-1/-2,RET。

安全与疗效

靶向药瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂，瑞戈非尼能够抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。瑞戈非尼还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶。

瑞戈非尼是德国拜耳的一种肿瘤靶向药物，能够用于肝癌、转移性结直肠癌和晚期胃肠道间质瘤（GIST）患者的治疗。接下来我们看看瑞戈非尼治疗转移性结肠癌的效果好吗？

一项III期研究CONCUR研究针对瑞戈非尼治疗转移性结直肠癌(mCRC)患者进行的。CORRECT研究报告的结果显示，瑞戈非尼是能够在经所有标准治疗方案治疗后出现进展的结直肠癌患者中，首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。

相比于安慰剂组，瑞戈非尼组患者的总生存期显著延长。对于晚期化疗和贝伐单抗等已经耐药的结直肠癌，瑞戈非尼的无进展生存期为8.8个月，而安慰剂只有6.3个月。基于瑞戈非尼的显著疗效，美国FDA批准瑞戈非尼用于标准治疗失败后转移性结直肠癌（mCRC）的治疗。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/824f19c9-0546-4a8a-8d8f-c4055c04f7c7/spl-doc?hl=Regorafenib