临床研究表明，呋喹替尼可显著延长转移性结直肠癌(mCRC)患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)，适用于经多线治疗失败的晚期患者。

药品称呼

通用名称：呋喹替尼、Fruquintinib

商品名称：Fruzaqla

适应靶点

VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3(IC50值分别为33nM、35nM和0.5nM)。

适应症和适应人群

适应症

用于治疗既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF疗法，以及RAS野生型患者中接受过抗EGFR疗法(如适用)的成人转移性结直肠癌(mCRC)患者。

适应人群

成年mCRC患者(18岁及以上)。

规格与性状

规格

5mg*21粒/瓶。

性状

5mg胶囊：红色不透明帽/白色不透明体，每瓶21粒。

主要成分

活性成分：呋喹替尼。

辅料：玉米淀粉、微晶纤维素、滑石粉、二氧化钛等。

用法用量

1、推荐剂量

5mg口服，每日1次，连续服用21天，随后停药7天(28天为一周期)，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

2、剂量调整

首次减量：4mg/日；第二次减量：3mg/日。若无法耐受3mg/日，则永久停药。

3、不良反应调整(根据CTCAE分级)

高血压：3级暂停用药，恢复后减量；4级永久停药。

出血事件：2级暂停至恢复，3-4级永久停药。

肝毒性：ALT/AST＞3倍ULN或胆红素＞1.5倍ULN时暂停，恢复后减量；若伴胆红素＞2倍ULN则永久停药。

蛋白尿：≥2g/24小时暂停，恢复后减量；肾病综合征永久停药。

具体您可以阅读呋喹替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：呋喹替尼(Fruquintinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥20％)

高血压、手足皮肤反应(PPE)、蛋白尿、发声困难、腹痛、腹泻、乏力。

严重不良反应

1、高血压危象(0.3％)、胃肠道穿孔(1.3％)、肝毒性(5％≥3级)、动脉血栓(0.8％)、后部可逆性脑病综合征(PRES)。

2、感染(18％vs安慰剂12％)，包括肺炎、尿路感染等。

具体您可以阅读呋喹替尼完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：呋喹替尼(Fruquintinib)的不良反应。

注意事项

高血压：治疗前控制血压，治疗期间每周监测1次，1个月后至少每月1次。

出血风险：高危患者密切监测，严重出血永久停药。

肝功能：用药前及期间定期检测ALT、AST、胆红素。

手术管理：重大手术前后各停药2周，伤口完全愈合后再恢复用药。

过敏反应：1mg胶囊含柠檬黄和日落黄，可能引发哮喘或过敏。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究，呋喹替尼可能导致胎儿伤害，治疗前需确认妊娠状态并告知孕妇潜在风险，不建议妊娠期间使用。

【哺乳期女性】缺乏呋喹替尼在人乳汁中的数据，建议治疗期间及末次剂量后2周内避免哺乳以防止对乳儿的潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性及伴侣有生殖潜力的男性在治疗期间及末次剂量后2周内需使用有效避孕措施，生育需求患者需与医生沟通评估生育力影响。

【儿童使用】18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

【老年人使用】临床研究表明老年患者(≥65岁)与年轻患者在安全性和有效性上无差异，无需调整剂量。

【肾功能损害】轻度至重度肾功能损害患者无需剂量调整，终末期肾病或需透析患者的数据尚不明确。

【肝功能损害】轻度肝功能损害患者无需剂量调整，中度肝功能损害患者需谨慎使用并评估获益与风险，重度肝功能损害患者不推荐使用。

禁忌症

无明确禁忌症。

药物相互作用

其他药物对呋喹替尼的影响

强效CYP3A诱导剂：避免与强效CYP3A诱导剂(如利福平)合用。合用可能降低呋喹替尼的血药峰浓度(Cmax)和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)，导致疗效下降。

中效CYP3A诱导剂：尽可能避免与中效CYP3A诱导剂(如依非韦伦)合用。若无法避免合用，仍按推荐剂量服用，但需关注疗效变化，因合用可能降低呋喹替尼的Cmax和AUC，潜在影响疗效。

其他药物：与强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)、质子泵抑制剂(如雷贝拉唑)、P-糖蛋白(P-gp)底物(如达比加群酯)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物(如瑞舒伐他汀)合用时，呋喹替尼及合用药物的药代动力学均无临床显著差异，无需调整剂量。

药物过量

尚不明确。若发生过量，应立即就医并采取对症支持治疗。

药代动力学

达峰时间：约2小时。

半衰期：42小时。

代谢：主要通过CYP3A及非CYP途径(硫酸化、葡萄糖醛酸化)。

排泄：60％经尿(0.5％原形)、30％经粪(5％原形)。

贮存方法

20℃-25℃室温保存，允许短期暴露于15℃-30℃。保持药品干燥，避免潮湿。

研发公司

和记黄埔医药(HUTCHMED)，武田制药(Takeda)