AZD9291为片剂是一种口服激酶抑制剂,EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。AZD9291适用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,其肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R突变,通过FDA批准的检测。先前治疗的EGFR T790M突变阳性转移性NSCLC。AZD9291适用于治疗转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC 患者,这是通过FDA批准的试验检测的,其疾病在EGFR 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗之后或之后发展。
根据肿瘤或血浆样本中EGFR 外显子 19缺失或外显子21 L858R突变的存在,选择AZD9291转移性EGFR阳性NSCLC一线治疗的患者。如果在血浆样本中未检测到这些突变,则在可行的情况下测试肿瘤组织。根据肿瘤或血浆样本中EGFR T790M突变的存在,在EGFR TKI治疗之后或之后选择AZD9291治疗转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC的患者。建议仅在无法获得肿瘤活检的患者中检测血浆样本中是否存在T790M突变。如果在血浆样本中未检测到这种突变,则重新评估活组织检查在肿瘤组织检测中的可行性。
对难以吞咽固体的患者给药:仅在60 mL(2盎司)非碳酸水中分散片剂。搅拌直至片剂分散成小块(片剂不会完全溶解)并立即吞咽。在准备过程中不要挤压,加热或超声波。用120mL至240mL(4至8盎司)的水冲洗容器并立即饮用。如果需要通过鼻胃管给药,将上述片剂分散在15mL非碳酸水中,然后再用15mL水将任何残留物转移到注射器中。所得的30mL液体应按照鼻胃管说明书进行,并进行适当的水冲洗(约30mL)。
AZD9291副作用在标签的其他部分中更详细地讨论了以下不良反应:间质性肺病/肺炎、QTc间隔延长、心肌病、角膜炎。AZD9291治疗患者最常见的不良反应为腹泻、皮疹、皮肤干燥、指甲毒性、口腔炎、减少胃口。据报道,接受AZD9291治疗的患者中有4%出现严重不良反应; 最常见的严重不良反应为肺炎、和肺栓塞。用AZD9291治疗的患者中有2.9%发生剂量减少。导致剂量减少或中断的最常见的不良反应是通过ECG评估的QT间期的延长、腹泻、淋巴细胞减少。用AZD9291治疗的患者中有13%发生导致永久性停药的不良反应。导致AZD9291停药的最常见不良反应是肺炎。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065