甲磺酸达拉非尼胶囊(Dabrafenib)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。甲磺酸达拉非尼胶囊抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型激活BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。
适应症:(1)单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。(2)联合曲美替尼(Trametinib)用于:BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。(3)使用限制:TAFINLAR不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。目前甲磺酸达拉非尼胶囊有两种包装规格:50mg和75mg。
甲磺酸达拉非尼胶囊推荐用法用量:(1)黑色素瘤:单用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异;本药与曲美替尼同用时,则确定肿瘤有BRAF V600E或V600K变异;(2)非小细胞肺癌:联合曲美替尼用药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异;(3)推荐剂量为每天2次,每次150mg,口服。餐前至少1个小时和餐后至少2个小时后服用。那甲磺酸达拉非尼胶囊应该怎么购买呢?
甲磺酸达拉非尼胶囊暂时没有在我国上市,所以国内暂时买不到甲磺酸达拉非尼胶囊,患者朋友只能寻求海外版本的甲磺酸达拉非尼胶囊,如需帮助请联系医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年04月07日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514