Empagliflozin恩格列净是目前唯一一个被FDA批准用于降低2型糖尿病患者心血管死亡风险的药物, 恩格列净可使2型糖尿病患者的心血管死亡风险降低38%。在EMPA-REG Outcome研究的次要终点方面,恩格列净可使伴有心血管疾病的2型糖尿病患者的新发肾病或肾病恶化风险降低39%。慢性肾病表现为肾功能的进展性下降。大约2/3的慢性肾病是由糖尿病、高血压、肥胖等代谢性疾病引起的,大多数慢性肾病患者也是在到达终末期肾病之前死于心血管并发症。而Empagliflozin恩格列净新适应症的扩展,毫无疑问给了许多患者新的希望。
本品的推荐剂量是早晨10 mg,每日一次,空腹或进食后给药。在耐受本品的患者中,剂量可以增加至25 mg。
在血容量不足的患者中,建议开始使用本品前对血容量不足进行纠正。
肾损害患者
开始使用本品前建议评估肾功能,之后应定期评估。
eGFR低于45 mL/min/1.73 m2的患者不应使用本品。
eGFR高于或等于45 mL/min/1.73 m2的患者不需要调整剂量。
如果eGFR持续低于45 mL/min/1.73 m2,应停用本品。
肝损害患者
肝损害患者不需要调整剂量。重度肝损害患者的恩格列净暴露增加。重度肝损害患者的治疗经验有限,因此,不建议该部分人群使用。
妊娠期
根据动物数据显示存在肾脏不良反应,不建议在妊娠中期及晚期使用Empagliflozin。妊娠妇女使用本品的数据有限,不足以确定与药物相关的重大出生缺陷及流产风险。妊娠期糖尿病控制不佳会对母亲及胎儿造成风险。在HbA1c >7%的孕前糖尿病女性患者中,估计重大出生缺陷背景风险为6-10%,在HbA1c >10%的女性中高达20-25%。适用人群的估计流产背景风险未知。在美国普通人群中,临床认识到的妊娠中估计重大出生缺陷及流产背景风险分别约为2-4%和15-20%。疾病相关母体和/或胚胎/胎儿风险:妊娠期糖尿病控制不佳会增加母体出现糖尿病酮症酸中毒、先兆子痫、自然流产、早产、死产及分娩并发症的风险。糖尿病控制不佳会增加胎儿出现重大出生缺陷、死产及巨大儿相关发病的风险。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204629