肺癌是对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。肺癌晚期会出现转移,其中脑转移是肺癌晚期经常出现的一种症状,肺癌脑转移患者预后差,生存期较短。
色瑞替尼(ceritinib)属于第二代ALK抑制剂,已经于2014年获得FDA批准上市,其靶点也包括ROS1、IGF-1R等。色瑞替尼与克唑替尼相比,色瑞替尼不抑制MET激酶的活性,但可抑制IGF-1受体。色瑞替尼与克唑替尼相同,都可用于于ALK阳性肺癌的一线治疗,且效果良好。
早在其I期临床研究中,色瑞替尼亦显示出一定的应对脑转移的作用。在ASCEND-1研究所入组的124例患者中有14例基线具有可评估脑转移灶的患者,在接受色瑞替尼治疗后,7例脑转移治疗有效,3例稳定。
另外研究显示,与单独使用色瑞替尼或紫杉醇一种药物相比,色瑞替尼与紫杉醇联合使用能更有效地降低肺癌细胞活力。
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