[适 应 症]
小细胞肺癌
普拉替尼(Pralsetinib)是一种高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂。RET基因的融合或突变会导致激酶活性异常持续激活,驱动肿瘤发生发展。普拉替尼(Pralsetinib)能够精准抑制野生型RET以及多种致癌性RET融合(如CCDC6-RET)和突变(如V804L、V804M、M918T),半数抑制浓度低于0.5nM。在细胞实验中,它对RET的抑制浓度比VEGFR2、FGFR2等脱靶激酶低约12至40倍,体现出较高的选择性。该药为口服制剂,每日服用一次,通过阻断RET信号通路来抑制肿瘤生长。
参考资料: FDA说明书更新于2024年03月22日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213721
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