色瑞替尼(Ceritinib)的市场价格是多少？

色瑞替尼(Ceritinib)的市场价格大约在一百美元到贰佰美元之间，具体以实际购买价格为准。

色瑞替尼(Ceritinib)的市场价格是多少

老挝卢修斯版色瑞替尼(Ceritinib)的规格是150mg×50粒/盒，它的市场价格在191美元左右。该价格仅为国际市场价格参考，实际价格可因购药渠道、汇率变化、地区差异等因素影响有所变化。

作用机制

色瑞替尼(Ceritinib)是激酶抑制剂。在生化或细胞试验中，于临床相关浓度下可被其抑制的靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）、胰岛素受体（InsR）和ROS1，其中对ALK的活性最强。

色瑞替尼(Ceritinib)抑制ALK的自磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白STAT3磷酸化，以及依赖ALK的癌细胞增殖。在体外，色瑞替尼(Ceritinib)抑制表达EML4-ALK与NPM-ALK融合蛋白的细胞系增殖；在小鼠与大鼠的EML4-ALK阳性非小细胞肺癌移植瘤模型中呈剂量依赖性抑瘤作用。在携带对克唑替尼耐药的EML4-ALK阳性非小细胞肺癌移植瘤的小鼠中，色瑞替尼(Ceritinib)在临床相关浓度范围内显示剂量依赖性抗肿瘤活性。

药物相互作用

色瑞替尼(Ceritinib)主要经CYP3A代谢，是外排转运体P-gp的底物，体外不是BCRP、MRP2、OCT1、OAT2或OATP1B1的底物。基于体外数据，色瑞替尼(Ceritinib)在临床浓度下不太可能抑制P-gp、BCRP、MRP2、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT1或OCT2。

1、影响色瑞替尼(Ceritinib)的药物

（1）强效CYP3A抑制剂

强效CYP3A4/P-gp抑制剂（酮康唑）可升高色瑞替尼(Ceritinib)的全身暴露。避免合用。不可避免时按剂量调整章节减量。不得食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。

（2）强效CYP3A诱导剂

强效CYP3A4/P-gp诱导剂（利福平）可降低色瑞替尼(Ceritinib)的全身暴露。避免合用。

（3）抑酸药

单次750mg空腹给药合用质子泵抑制剂（埃索美拉唑）6天，健康受试者中色瑞替尼(Ceritinib)AUC下降76%、Cmax下降79%；在ASCEND-1患者亚组中，合用质子泵抑制剂6天时AUC下降30%、Cmax下降25%，稳态时未见有临床意义的影响。

2、受色瑞替尼(Ceritinib)影响的药物

（1）CYP3A底物

色瑞替尼(Ceritinib)可升高敏感CYP3A底物的全身暴露。避免与敏感CYP3A底物合用；不可避免时考虑降低该底物的剂量。

（2）CYP2C9底物

色瑞替尼(Ceritinib)可升高CYP2C9底物的全身暴露，应避免合用。

不可避免与华法林合用时，增加INR监测频次。避免与浓度微小变化即可能导致严重毒性的CYP2C9底物合用；不可避免时考虑降低该底物的剂量。

3、延长QT间期的药物

色瑞替尼(Ceritinib)引起浓度依赖性的QTc延长。应尽可能避免与其他已知可能延长QTc的药物合用。

4、致心动过缓的药物

色瑞替尼(Ceritinib)可引起心动过缓。应尽可能避免与其他已知致心动过缓的药物合用。

储存要求

20°C至25°C保存，允许在15°C至30°C之间波动。