瑞博西林(Ribociclib)是一种选择性细胞周期CDK4/6抑制剂。CDK与细胞周期蛋白的结合,促进细胞周期内的时相转变,进而启动DNA合成及调控细胞转录。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期 (G1期) 向DNA复制期 (S1期) 转变,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控,而CDK4/6抑制剂可以将癌细胞停滞于G1期,从而起到抑制癌细胞增殖的作用。
2017年3月13日,瑞博西林获美国FDA批准上市,与芳香酶抑制剂(氟维司群、来曲唑)联合用作初始内分泌治疗,用于治疗绝经后妇女的激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌。
瑞博西林每日一次口服剂量为600 mg (3片,每片200 mg),治疗3周之后停药1周。患者可用一杯水或其他液体吞下瑞博西林片剂。吞咽前不要咀嚼,压碎或分开片剂。在瑞博西林治疗期间,不要吃石榴或葡萄柚,这些可能会改变瑞博西林在患者体内的吸收方式。
参考资料: FDA说明书更新于2024年9月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092
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