瑞博西尼（KISQALI®，ribociclib）是一种口服片剂，属于细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂，通过选择性抑制CDK4/6活性，阻断细胞周期从G1期进入S期，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

瑞博西尼于2017年首次在美国获批上市，主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的乳腺癌患者，与内分泌治疗联合使用可显著延长无进展生存期，提高患者生活质量。

药品称呼

商品名：KISQALI®

通用名：瑞博西尼（ribociclib）

适应靶点

细胞周期蛋白依赖性激酶4（CDK4）和细胞周期蛋白依赖性激酶6（CDK6）

适应症和适应人群

早期乳腺癌

联合芳香化酶抑制剂，用于HR阳性、HER2阴性且伴有高危复发风险的II期和III期早期乳腺癌的辅助治疗。

晚期或转移性乳腺癌

联合芳香化酶抑制剂或氟维司群，作为HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗；或在内分泌治疗进展后使用。

规格与性状

规格：每片含瑞博西尼200 mg

性状：口服片剂

主要成分

活性成分：琥珀酸瑞博西尼（ribociclib succinate）

用法用量

早期乳腺癌

推荐起始剂量

每日口服400 mg（两片200 mg片剂），连续服用21天，之后停药7天，每28天为一个治疗周期。

治疗持续时间

建议持续治疗3年，或直至疾病复发或出现不可接受的毒性。

晚期或转移性乳腺癌

推荐起始剂量

每日口服600 mg（三片200 mg片剂），连续服用21天，之后停药7天，每28天为一个治疗周期。

剂量调整

根据患者的安全性和耐受性，可能需要中断、减少或停用剂量。

服用方式

可与食物同服或不同服。

不良反应

早期乳腺癌

最常见（发生率≥20％）

淋巴细胞减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、感染、肌酐升高、血小板减少、头痛、恶心和疲劳。

晚期或转移性乳腺癌

最常见（发生率≥20％）

白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、淋巴细胞减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、感染、恶心、肌酐升高、疲劳、血小板减少、腹泻、呕吐、头痛、便秘、脱发、咳嗽、皮疹、背痛和血糖降低。

严重不良反应

间质性肺病/肺炎、严重皮肤不良反应（如史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药物反应）、QT间期延长、肝毒性、中性粒细胞减少、胚胎-胎儿毒性。

注意事项

间质性肺病/肺炎：监测肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等，怀疑ILD/肺炎时应立即中断治疗并进行评估。

严重皮肤不良反应：出现皮疹、水疱、黏膜溃疡等症状时，应立即中断治疗，直至确定病因。如确诊为严重皮肤反应，应永久停用。

QT间期延长：治疗前及治疗期间应监测心电图和电解质水平，避免与已知延长QT间期的药物联用。

肝毒性：定期监测肝功能，如出现肝酶显著升高或黄疸等症状，应调整剂量或中断治疗。

中性粒细胞减少：定期监测全血细胞计数，如中性粒细胞计数严重下降，应调整剂量或中断治疗。

胚胎-胎儿毒性：瑞博西尼可能对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性在治疗期间及停药后至少3周内使用有效避孕措施。

特殊人群用药

妊娠期女性：应避免使用，如必须使用，应充分告知风险。

哺乳期女性：建议在治疗期间及停药后至少3周内停止哺乳。

老年人：无需调整剂量，但应密切监测肾功能和不良反应。

肝肾功能损害患者：根据损害程度调整剂量，具体调整方案需遵循医疗指南。

禁忌症

目前尚无明确的禁忌症，但应严格遵循适应症和用法用量，避免与禁忌药物联用。

药物相互作用

避免联用的药物：强效CYP3A抑制剂（如克拉霉素、酮康唑）、强效CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英）、已知延长QT间期的药物（如胺碘酮、索他洛尔）。

需调整剂量的药物：中效CYP3A抑制剂（如氟康唑、地尔硫卓），联用时应根据具体情况调整瑞博西尼剂量。

药物过量

症状：药物过量可能导致严重的骨髓抑制、QT间期延长等。

处理：目前尚无特效解毒剂，过量时应立即停药，采取支持性治疗措施，监测生命体征和实验室指标。

药代动力学

吸收：口服后迅速吸收，与食物同服不影响生物利用度。

代谢：主要通过CYP3A酶代谢，代谢产物活性较低。

排泄：主要通过粪便和尿液排泄，半衰期约为32小时。

特殊人群：老年人和轻中度肝肾功能损害患者的药代动力学参数无明显改变，重度肝肾功能损害患者需调整剂量。

贮存方法

存储于2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中，可在2°C至15°C（36°F至59°F）之间短暂存放。分发后，患者可在室温（20°C至25°C，68°F至77°F）下保存长达2个月。

研发公司

诺华制药公司