卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种口服小分子激酶抑制剂，通过靶向抑制丝氨酸/苏氨酸激酶AKT（包括AKT1、AKT2、AKT3亚型）的活性发挥作用。该药可阻断AKT信号通路下游底物的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。

临床研究显示，卡帕塞替尼联合氟维司群可显著延长携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因变异的HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者的无进展生存期，适用于既往内分泌治疗进展或复发患者。

药品称呼

通用名称：卡帕塞替尼

商品名称：Capivasertib

英文名称：Truqap

适应靶点

PIK3CA（磷脂酰肌醇-3激酶催化亚基α突变）

AKT1（AKT激酶激活突变）

PTEN（磷酸酶和张力蛋白同源物功能缺失）

适应症和适应人群

适应症

联合氟维司群治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，需符合以下条件：

肿瘤携带至少一种PIK3CA/AKT1/PTEN基因变异（经FDA批准检测确认）；

既往接受至少一种内分泌治疗方案后疾病进展（转移性阶段），或辅助治疗期间或完成后12个月内复发。

适用人群

成年患者，绝经前/围绝经期女性需同时使用促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂；

不推荐用于胰岛素依赖型糖尿病患者。

规格与性状

1、规格

160 mg/片、200 mg/片

2、性状

160 mg：米色薄膜衣圆形双凸片，一面刻有“CAV”和“160”，另一面空白；

200 mg：米色薄膜衣胶囊形双凸片，一面刻有“CAV 200”，另一面空白。

主要成分

活性成分：卡帕塞替尼

辅料：交联羧甲基纤维素钠、磷酸氢钙、硬脂酸镁、微晶纤维素等。

用法用量

1、推荐剂量

标准方案：400 mg口服，每日两次（间隔约12小时），连服4天后停药3天，每周循环。

服药方式：整片吞服，不可咀嚼、压碎或拆分；空腹或餐后均可。

2、剂量调整

不良反应调整（根据严重程度）：

首次减量：320 mg，每日两次，连服4天；

二次减量：200 mg，每日两次，连服4天；

无法耐受二次减量者永久停药。

3、药物相互作用调整

强效CYP3A抑制剂：避免联用；必需时减至320 mg；

中效CYP3A抑制剂：减至320 mg。

4、漏服或呕吐处理

漏服时间≤4小时：立即补服；＞4小时：跳过该次剂量；

呕吐后无需补服，按原计划下次服药。

不良反应

1、常见不良反应（发生率≥20％）

代谢异常：高血糖（57％）、高甘油三酯血症（27％）；

胃肠道反应：腹泻（72％）、恶心（35％）、呕吐（21％）、口腔炎（20％）；

皮肤反应：皮疹（58％）、红斑多形性（1.7％）、手足综合征；

血液学异常：淋巴细胞减少（47％）、血红蛋白下降（45％）、中性粒细胞减少（23％）；

其他：疲劳（38％）、肾功能异常（22％）。

2、严重不良反应

高血糖相关：糖尿病酮症酸中毒（0.3％）；

皮肤反应：药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS，0.3％）；

感染：尿路感染（14％）、肺炎（2.6％）。

注意事项

1、高血糖

治疗前及治疗期间定期监测空腹血糖和HbA1c；

出现血糖＞250 mg/dL时暂停用药，恢复后调整剂量。

2、腹泻

首次出现时立即使用止泻药并补液；≥3级腹泻需暂停治疗。

3、皮肤反应

监测皮疹、红斑、水疱等症状；≥2级反应需皮肤科会诊并调整剂量。

4、胚胎-胎儿毒性

孕妇禁用，育龄患者需采取有效避孕措施（女性治疗期间及停药后1个月，男性停药后4个月）。

特殊人群用药

1.孕妇

卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害，应避免孕妇使用。

2.哺乳期女性

卡帕塞替尼对哺乳期婴儿有潜在风险，应避免哺乳。

3.具有生殖潜力的男性和女性

治疗期间应使用有效的避孕措施。

4.儿童使用

尚未确定卡帕塞替尼在儿童中的安全性和有效性。

5.老年人使用

老年患者使用卡帕塞替尼时不良反应发生率较高，应注意监控。

6.肾功能损害

轻度至中度肾损伤患者可正常使用。

7.肝功能损害

轻度肝损伤患者可正常使用，重度肝损伤患者尚未研究。

禁忌症

对卡帕塞替尼或其任何成分有严重过敏反应的患者，禁用卡帕塞替尼。

药物相互作用

1.强效CYP3A抑制剂

避免与强效CYP3A抑制剂共同使用。如不可避免，需调整卡帕塞替尼剂量。

2.CYP3A诱导剂

避免与强效或中等效CYP3A诱导剂共同使用。

性状

规格为160mg和200mg的口服片剂，颜色分别为浅黄色薄膜包衣的圆形双凸片。

贮存方法

储存卡帕塞替尼于20°C至25°C(68°F至77°F)环境下，避免极端温度。开瓶后45天内使用。

生产厂家

英国阿斯利康