卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种口服小分子激酶抑制剂，通过靶向抑制丝氨酸/苏氨酸激酶AKT(包括AKT1、AKT2、AKT3亚型)的活性发挥作用。该药可阻断AKT信号通路下游底物的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。

药品称呼

通用名称：卡帕塞替尼、Capivasertib

商品名称：Truqap

适应靶点

PIK3CA(磷脂酰肌醇-3激酶催化亚基α突变)

AKT1(AKT激酶激活突变)

PTEN(磷酸酶和张力蛋白同源物功能缺失)

适应症和适应人群

适应症

联合氟维司群治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，需符合以下条件：

1、肿瘤携带至少一种PIK3CA/AKT1/PTEN基因变异(经FDA批准检测确认)；

2、既往接受至少一种内分泌治疗方案后疾病进展(转移性阶段)，或辅助治疗期间或完成后12个月内复发。

适用人群

1、成年患者，绝经前/围绝经期女性需同时使用促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂；

2、不推荐用于胰岛素依赖型糖尿病患者。

规格与性状

规格：160mg*64片/盒；

性状：米色薄膜衣圆形双凸片，一面刻有“CAV”和“160”，另一面空白。

主要成分

活性成分：卡帕塞替尼

用法用量

1、推荐剂量

标准方案：400mg口服，每日两次(间隔约12小时)，连服4天后停药3天，每周循环。

服药方式：整片吞服，不可咀嚼、压碎或拆分；空腹或餐后均可。

2、剂量调整

不良反应调整(根据严重程度)：

首次减量：320mg，每日两次，连服4天；

二次减量：200mg，每日两次，连服4天；

无法耐受二次减量者永久停药。

具体您可以阅读卡帕塞替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：卡帕塞替尼(Capivasertib)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应(发生率≥20％)

代谢异常：高血糖、高甘油三酯血症；

胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐、口腔炎；

皮肤反应：皮疹、红斑多形性、手足综合征；

血液学异常：淋巴细胞减少、血红蛋白下降、中性粒细胞减少；

其他：疲劳、肾功能异常。

2、严重不良反应

高血糖相关：糖尿病酮症酸中毒；

皮肤反应：药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状；

感染：尿路感染、肺炎。

卡帕塞替尼的副作用内容较多，建议您阅读详细信息，推荐文章：卡帕塞替尼(Capivasertib)的副作用。

注意事项

1、高血糖

治疗前及治疗期间定期监测空腹血糖和HbA1c；

出现血糖＞250mg/dL时暂停用药，恢复后调整剂量。

2、腹泻

首次出现时立即使用止泻药并补液；≥3级腹泻需暂停治疗。

3、皮肤反应

监测皮疹、红斑、水疱等症状；≥2级反应需皮肤科会诊并调整剂量。

4、胚胎-胎儿毒性

孕妇禁用，育龄患者需采取有效避孕措施(女性治疗期间及停药后1个月，男性停药后4个月)。

特殊人群用药

【孕妇】卡帕塞替尼与氟维司群联合使用。基于动物研究结果和作用机制，卡帕塞替尼可对胎儿造成伤害。尚无孕妇使用卡帕塞替尼的可用数据。告知孕妇及有生殖潜力女性卡帕塞替尼对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】卡帕塞替尼与氟维司群联合使用。尚无卡帕塞替尼或其代谢物在人乳中的存在情况、对乳汁生成或母乳喂养儿童影响的数据由于母乳喂养儿童可能面临严重不良反应风险，建议女性在卡帕塞替尼治疗期间不要母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】卡帕塞替尼与氟维司群联合使用。参考氟维司群完整处方信息中的避孕和不育信息。卡帕塞替尼可致胎儿伤害。开始卡帕塞替尼治疗前，需确认有生殖潜力女性的妊娠状态。有生殖潜力女性治疗期间及末次剂量后1个月需使用有效避孕措施。有生殖潜力女性伴侣的男性患者治疗期间及末次剂量后4个月需使用有效避孕措施。

【儿童使用】尚未确立卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】≥65岁患者与年轻患者相比，3-5级不良反应发生率、剂量降低率、剂量中断率和永久停药率更高。治疗时需密切监测老年患者的不良反应。

【肾功能损害】轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量。尚未在重度肾功能损害患者中研究卡帕塞替尼。

【肝功能损害】轻度肝功能损害患者无需调整剂量。中度肝功能损害患者因可能增加卡帕塞替尼暴露量，需监测不良反应。尚未在重度肝功能损害患者中研究卡帕塞替尼。

禁忌症

对卡帕塞替尼或其任何成分有严重过敏反应的患者，禁用卡帕塞替尼。

药物相互作用

强效CYP3A抑制剂

卡帕塞替尼是CYP3A底物，强效CYP3A抑制剂会增加卡帕塞替尼暴露量，可能增加卡帕塞替尼不良反应风险。应避免合用，若不可避免，需降低卡帕塞替尼剂量并监测患者不良反应。

中效CYP3A抑制剂

中效CYP3A抑制剂会增加卡帕塞替尼暴露量，可能增加卡帕塞替尼不良反应风险。合用时需降低卡帕塞替尼剂量并监测患者不良反应。

强效和中效CYP3A诱导剂

强效和中效CYP3A诱导剂会降低卡帕塞替尼暴露量，可能降低卡帕塞替尼疗效。应避免合用。

贮存方法

储存卡帕塞替尼于20℃-25℃(68℉至77℉)环境下，避免极端温度。开瓶后45天内使用。

生产厂家

英国阿斯利康