德达博妥单抗(Datroway)是一种创新型抗体药物偶联物(ADC)，由人源化抗Trop-2IgG1单克隆抗体通过可裂解四肽连接子与拓扑异构酶I抑制剂DXd共价结合而成。该药物专为既往接受内分泌治疗及化疗后进展的HR阳性、HER2阴性不可切除或转移性乳腺癌患者设计，为晚期乳腺癌提供了兼具疗效与可控安全性的创新治疗选择。

药品称呼

通用名称：德达博妥单抗、DatopotamabDeruxtecan-dlnk

商品名称：达卓优、Datroway

其他名称：达妥唯、Dato-DXd

适应靶点

Top I x Trop-2

适应症和适应人群

患有不可切除或转移性的、激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的乳腺癌的成年患者。

规格与性状

规格：100mg*1瓶/盒

性状：白色至淡黄色冻干粉，供静脉注射用

主要成分

德达博妥单抗

用法用量

推荐剂量为6mg/kg(最大540mg，适用于体重≥90kg的患者)，每3周(21天周期)一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体您可以阅读德达博妥单抗完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。

不良反应

1.常见不良反应

口腔炎、恶心、疲劳、白细胞减少、钙减少、脱发、淋巴细胞减少、血红蛋白减少、便秘、中性粒细胞减少、干眼、呕吐、ALT升高、角膜炎、AST升高、碱性磷酸酶升高。

2.严重不良反应

间质性肺病(ILD)/肺炎、眼部不良反应、口腔炎、胚胎-胎儿毒性。

注意事项

1.ILD/肺炎

可能致命，监测新发或加重的呼吸系统症状，疑似时暂停用药并启动皮质类固醇治疗，确诊≥2级时永久停药。

2.眼部不良反应

定期进行眼科检查，使用无防腐剂润滑眼药水，避免佩戴隐形眼镜，根据严重程度调整剂量或停药。

3.口腔炎

使用含激素的漱口水，输注期间含冰片或冰水，根据严重程度调整剂量或停药。

4.胚胎-胎儿毒性

可能对胎儿造成伤害，育龄期女性及男性伴侣需采取有效避孕措施。

特殊人群用药

1.孕妇

可能对胎儿造成胚胎-胎儿伤害，因拓扑异构酶抑制剂成分DXd具有遗传毒性并影响活跃分裂的细胞。

2.哺乳期女性

无药物或代谢物在母乳中存在的数据，因可能对母乳喂养儿童造成严重不良反应，建议治疗期间及末次剂量后1个月内不哺乳。

3.具有生殖潜力的男性和女性

育龄期女性：治疗期间及末次剂量后7个月内采取有效避孕措施。男性伴侣：治疗期间及末次剂量后4个月内采取有效避孕措施。基于动物毒性研究，可能损害男性和女性生殖功能及生育能力。

4.儿童使用

安全性和有效性尚未确立。

5.老年人使用

≥65岁患者≥3级和严重不良反应更常见，但安全性和有效性无其他显著差异。

6.肾功能损害

轻度至中度肾功能损害患者ILD/肺炎发生率更高，无需调整剂量，严重肾功能损害患者药代动力学未知。

7.肝功能损害

轻度肝功能损害无需调整剂量，中度肝功能损害患者监测不良反应，严重肝功能损害患者剂量未确立。

禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

1.CYP3A抑制剂

同时使用伊曲康唑(强CYP3A抑制剂)或利托那韦(双重OATP1B和CYP3A抑制剂)未预测到对DXd药代动力学的显著影响。

2.体外研究

DXd不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A，不诱导CYP1A2、CYP2B6或CYP3A。

DXd不通过UGT酶显著代谢。

DXd是OATP1B1、OATP1B3、MATE2-K、P-gp、MRP1和BCRP的底物，不抑制OAT1、OAT3、OCT1、OCT2、OATP1B1、OATP1B3、MATE1、MATE2-K、P-gp、BCRP或BSEP转运体。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

德达博妥单抗和DXd的Cmax和AUC随剂量增加而成比例增加，无显著蓄积。德达博妥单抗通过溶酶体酶裂解释放DXd，人源化Trop-2IgG1抗体通过内源性IgG降解途径降解为小肽和氨基酸。DXd主要通过CYP3A4代谢。

贮存方法

未复溶的冻干粉在2°C至8°C(36°F至46°F)冰箱中储存，避光，直至复溶，勿冷冻。复溶后溶液在2°C至8°C下可保存24小时，或室温下保存4小时。

研发公司

日本第一三共、英国阿斯利康