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来曲唑片(Femara)由瑞士诺华制药(Novartis)研发,是全球首个非甾体芳香化酶抑制剂类乳腺癌治疗药物。来曲唑片通过选择性抑制芳香化酶活性,阻断雌激素生物合成,抑制激素依赖性乳腺癌细胞增殖。
来曲唑片的核心适应症为绝经后女性激素受体阳性乳腺癌的辅助治疗、延长辅助治疗及晚期解救治疗,推荐剂量为每日口服2.5mg。
来曲唑片(Femara)是一种非甾体类芳香化酶抑制剂,通过选择性抑制芳香化酶活性,阻断雌激素生物合成,抑制雌激素依赖性乳腺癌细胞的增殖。
通用名称:来曲唑片、Letrozole
商品名称:Femara、弗隆
ERxaromatase
适用于绝经后的女性乳腺癌患者,特别是激素受体阳性或不明者。
规格:2.5mg*30片/盒
性状:淡黄色或类白色片剂,表面印有标识,片形圆形或椭圆形。
来曲唑
成人及老年患者每日一次,每次2.5mg,口服服用,餐前或餐后均可。具体您可以阅读来曲唑片完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:来曲唑片(Femara)的用法用量
常见不良反应有潮热、出汗、关节痛、肌肉骨骼痛。具体您可以阅读来曲唑片完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:来曲唑片(Femara)的副作用
在开始治疗前必须确认患者为绝经状态。
来曲唑抑制雌激素合成,可引起骨密度降低。长期治疗患者应监测骨代谢指标,必要时合并使用抗骨质疏松药物。
有心血管病史者应谨慎使用,并定期评估心血管功能。
对于肝功能受损者,应密切观察药物耐受性及安全性,重度肝损者慎用。
来曲唑片已证实对胎儿有致畸风险,孕妇禁用。
尚不明确是否分泌于乳汁,考虑潜在毒性风险,哺乳期禁用。
儿童中未建立安全性和有效性,不推荐使用。
适用于绝经后女性。对生育期女性仅可在有效避孕措施保障下短期使用。男性使用尚无研究依据。
无需调整剂量,临床研究未观察到年龄相关不良反应显著增加。
轻中度肾功能损害者(肌酐清除率≥20mL/min)无需调整剂量;重度肾损患者数据有限,慎用。
轻中度肝功能受损者可使用;重度肝功能损害者应慎用,建议权衡风险与获益后使用。
对来曲唑或药品中任一成分过敏者;
妊娠期及哺乳期妇女禁用;
未绝经女性禁用(除非为实验性使用并接受有效避孕)。
他莫昔芬可能减少来曲唑血药浓度,不推荐合用。
雌激素可抵消来曲唑的作用,合用无临床意义,应避免。
未观察到显著药代动力学相互作用。
尚无特异性解毒药。过量时应立即给予对症支持治疗,包括生命体征监测及胃肠道脱毒处理。
吸收:口服后迅速吸收,绝对生物利用度约为99%,达峰时间为1~2小时。
分布:血浆蛋白结合率约60%,广泛分布于体液和组织中。
代谢:主要通过肝脏代谢为无活性代谢物,CYP3A4、CYP2A6参与代谢过程。
储存于15°C~30°C(59°F~86°F)环境,允许短期偏离至20°C~25°C(68°F~77°F),避光保存。
瑞士诺华
参考资料:FDA说明书更新于2024年12月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020726
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