雷洛昔芬是一种兼具骨保护与乳腺癌风险降低的SERM类药物，主要用于绝经后女性，具有较好的组织选择性与安全性，是骨质疏松合并乳腺癌风险管理的重要治疗选项之一。

药品称呼

通用名称：雷洛昔芬、Raloxifene

商品名称：易维特、Evista

适应靶点

雌激素受体(ER)，通过组织选择性调节发挥部分激动或拮抗作用。

适应症和适应人群

骨质疏松症：

治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。

乳腺癌风险降低：

降低绝经后骨质疏松症妇女的浸润性乳腺癌风险；

降低绝经后高风险妇女(如非典型增生、LCIS或Gail模型评分≥1.66%)的浸润性乳腺癌风险。

重要限制：

不适用于治疗已确诊的乳腺癌、预防乳腺癌复发或非浸润性乳腺癌。

规格与性状

规格：60mg*28片/盒；

性状：白色椭圆形薄膜衣片，单面印有“4165”或“LILLY4165”蓝色字样。

用法用量

雷洛昔芬的推荐用法为每日口服一次60毫克，可在任何时间服用，无需考虑进餐时间。具体您可以阅读雷洛昔芬完整用法用量信息，建议在医生的指导下合理用药。

不良反应

常见不良反应

血管舒缩症状：潮热、腿部痉挛。

其他：外周水肿、流感样症状、关节痛、多汗等。

严重风险

静脉血栓栓塞(深静脉血栓、肺栓塞)；

卒中致死风险增加(尤其冠心病高风险女性)。

注意事项

血栓风险：活动性或既往静脉血栓史患者禁用；长期制动前72小时需停药。

卒中风险：冠心病或高风险女性需权衡利弊。

子宫内膜与乳腺监测：异常子宫出血或乳腺症状需及时检查。

肝功能不全：慎用，需监测。

妊娠与哺乳：禁用，可能致胎儿损害。

特殊人群用药

【孕妇】雷洛昔芬禁用于妊娠期。动物实验显示可导致胎儿发育异常、流产、分娩困难及母婴死亡。

【哺乳期女性】尚无人体乳汁中排泄数据。因其作用机制可能影响乳腺功能，哺乳期禁用。

【具有生殖潜力的男性和女性】不建议育龄女性使用，因其对胚胎有潜在毒性。男性未确立适应症。

【儿童使用】尚未建立儿童患者中的安全性与有效性。

【老年人使用】65岁以上女性在临床试验中的药代动力学与年轻人无显著差异，无需调整剂量。但个体差异存在，应密切观察。

【肾功能损害】中重度肾功能不全患者体内药物暴露升高，需谨慎使用。

【肝功能损害】轻度肝功能损伤患者体内药物清除减少，血药浓度升高约150%。中重度患者未开展研究，应慎用。

禁忌症

以下情况禁用雷洛昔芬

1.活动性或既往有静脉血栓栓塞事件(深静脉血栓、肺栓塞或视网膜静脉血栓)；

2.妊娠期妇女；

3.已知对本品任何成分过敏者。

药物相互作用

1.胆汁酸螯合剂(如考来烯胺)

可显著降低雷洛昔芬的吸收和肠肝循环，不建议合用。

2.华法林与其他香豆素类抗凝药

合用时可能影响凝血酶原时间，需密切监测。

3.高蛋白结合药物(地西泮、二嗪氧、利多卡因)

雷洛昔芬与这些药物联用时应谨慎，可能竞争蛋白结合位点。

4.系统性雌激素

合用安全性未确立，不推荐联用。

5.其他药物

雷洛昔芬可与阿莫西林、氨苄西林、抗酸剂、糖皮质激素和地高辛联合使用，但与降脂药及环孢素的联合使用尚未研究。

药物过量

最高报道剂量1.5g，症状包括头晕、腿痉挛等，无特效解毒剂。

儿童误服180mg可出现共济失调、呕吐等。

药代动力学

吸收：口服生物利用度2%，食物影响轻微。

分布：血浆蛋白结合率>95%。

代谢：经葡萄糖醛酸化，无CYP450参与。

排泄：主要经粪便排出，半衰期约27.7小时。

贮存方法

常温(20°–25°C)保存，避免潮湿。

生产厂家

美国礼来Lily