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雷洛昔芬由美国制药公司礼来公司研发,作为首个获批用于绝经后女性骨质疏松治疗的选择性雌激素受体调节剂(SERM),于1997年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为EVISTA。
此后,雷洛昔芬逐步在全球多个国家和地区获批上市,广泛用于治疗和预防绝经后骨质疏松,并于后期扩展适应症至降低高风险女性侵袭性乳腺癌的发生率,成为骨代谢疾病与乳腺癌防治领域的重要代表性药物之一。
雷洛昔芬是一种兼具骨保护与乳腺癌风险降低的SERM类药物,主要用于绝经后女性,具有较好的组织选择性与安全性,是骨质疏松合并乳腺癌风险管理的重要治疗选项之一。
通用名称:雷洛昔芬(Evista)
商品名称:Evista
其他名称:雷洛昔芬、Evista、Raloxifene、易维特
规格:60mg*28片/盒。
性状:白色椭圆形薄膜衣片,单面印有“4165”或“LILLY 4165”蓝色字样。
雷洛昔芬的推荐用法为每日口服一次60毫克,可在任何时间服用,无需考虑进餐时间。具体您可以阅读雷洛昔芬完整用法用量信息,建议在医生的指导下合理用药。
【孕妇】雷洛昔芬禁用于妊娠期。动物实验显示可导致胎儿发育异常、流产、分娩困难及母婴死亡。
【哺乳期女性】尚无人体乳汁中排泄数据。因其作用机制可能影响乳腺功能,哺乳期禁用。
【具有生殖潜力的男性和女性】不建议育龄女性使用,因其对胚胎有潜在毒性。男性未确立适应症。
【儿童使用】尚未建立儿童患者中的安全性与有效性。
【老年人使用】65岁以上女性在临床试验中的药代动力学与年轻人无显著差异,无需调整剂量。但个体差异存在,应密切观察。
【肾功能损害】中重度肾功能不全患者体内药物暴露升高,需谨慎使用。
【肝功能损害】轻度肝功能损伤患者体内药物清除减少,血药浓度升高约150%。中重度患者未开展研究,应慎用。
以下情况禁用雷洛昔芬
1.活动性或既往有静脉血栓栓塞事件(深静脉血栓、肺栓塞或视网膜静脉血栓);
2.妊娠期妇女;
3.已知对本品任何成分过敏者。
可显著降低雷洛昔芬的吸收和肠肝循环,不建议合用。
合用时可能影响凝血酶原时间,需密切监测。
雷洛昔芬与这些药物联用时应谨慎,可能竞争蛋白结合位点。
合用安全性未确立,不推荐联用。
雷洛昔芬可与阿莫西林、氨苄西林、抗酸剂、糖皮质激素和地高辛联合使用,但与降脂药及环孢素的联合使用尚未研究。
美国礼来Lily
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2018年6月27日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020815
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