雷洛昔芬是一种兼具骨保护与乳腺癌风险降低的SERM类药物，主要用于绝经后女性，具有较好的组织选择性与安全性，是骨质疏松合并乳腺癌风险管理的重要治疗选项之一。

药品称呼

通用名称：雷洛昔芬、Raloxifene

商品名称：易维特、Evista

适应靶点

雌激素受体(ER)，通过组织选择性调节发挥部分激动或拮抗作用。

适应症和适应人群

骨质疏松症：

治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。

乳腺癌风险降低：

降低绝经后骨质疏松症妇女的浸润性乳腺癌风险；

降低绝经后高风险妇女(如非典型增生、LCIS或Gail模型评分≥1.66%)的浸润性乳腺癌风险。

重要限制：

不适用于治疗已确诊的乳腺癌、预防乳腺癌复发或非浸润性乳腺癌。

规格与性状

规格

60mg*28片/盒。

性状

白色椭圆形薄膜衣片，单面印有“4165”或“LILLY4165”蓝色字样。

用法用量

推荐剂量为每日口服1片60mg雷洛昔芬，服用时间不受进餐影响，可在一天中任意时间服用。对于降低侵袭性乳腺癌风险的适应症，目前尚未明确最佳治疗持续时间。

具体您可以阅读雷洛昔芬完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：雷洛昔芬(Raloxifene)的用法用量。

不良反应

常见不良反应

血管舒缩症状：潮热、腿部痉挛。

其他：外周水肿、流感样症状、关节痛、多汗等。

严重风险

静脉血栓栓塞(深静脉血栓、肺栓塞)。

卒中致死风险增加(尤其冠心病高风险女性)。

具体您可以阅读雷洛昔芬完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：雷洛昔芬(Raloxifene)的副作用。

注意事项

血栓风险：活动性或既往静脉血栓史患者禁用；长期制动前72小时需停药。

卒中风险：冠心病或高风险女性需权衡利弊。

子宫内膜与乳腺监测：异常子宫出血或乳腺症状需及时检查。

肝功能不全：慎用，需监测。

妊娠与哺乳：禁用，可能致胎儿损害。

特殊人群用药

【孕妇】雷洛昔芬禁用于孕妇，因其可能阻断妊娠期雌激素功能导致胎儿损害；缺乏充分孕妇用药数据，但动物实验显示可致流产、胎儿畸形及母胎死亡，故不用于孕妇及有生殖潜力的女性。

【哺乳期女性】不推荐哺乳期女性使用雷洛昔芬，因尚无其在人乳中存在、对乳儿影响及对乳汁分泌影响的数据；基于作用机制，可能干扰雌激素在乳腺泌乳功能。

【具有生殖潜力的男性和女性】绝经前有生殖潜力的女性避免使用雷洛昔芬，因安全性未确立且用药期间意外妊娠可致胎儿损害；男性无明确使用指征，研究不足，安全性与有效性未确立，故不推荐男性使用。

【儿童使用】雷洛昔芬在儿童人群中的安全性和有效性尚未确立，不推荐用于儿童。

【老年人使用】老年人无需调整雷洛昔芬剂量；临床研究中65岁及以上患者占比61%，75岁及以上占比15.5%，未观察到与年轻患者在安全性、有效性上的总体差异，但部分老年个体可能更敏感。

【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害患者使用雷洛昔芬需谨慎，安全性与有效性未确立；轻度肾损患者血药浓度与正常者相似，中重度肾损患者浓度可能升高。

【肝功能损害】轻、中、重度肝功能损害患者使用雷洛昔芬需谨慎，安全性与有效性未确立；轻度肝损(Child-PughA级)患者清除率降低56%，血浆浓度升高约150%，中重度肝损患者药代动力学尚未研究。

禁忌症

存在静脉血栓栓塞(VTE)活动期或既往史的女性：包括深静脉血栓、肺栓塞、视网膜静脉血栓。

孕妇：雷洛昔芬可能导致胎儿损害。

药物相互作用

消胆胺

雷洛昔芬与消胆胺合用会显著降低药物吸收及肠肝循环约60%，因此严禁联用；其他阴离子交换树脂(如考来烯胺)也可能产生类似影响，同样需避免合用。

华法林

雷洛昔芬与华法林合用时，需在开始或停用治疗期间密切监测凝血酶原时间，可能轻微降低10%，但不影响华法林的蛋白结合或药代动力学；骨质疏松试验中未观察到对本品血浆浓度的临床影响。

其他高蛋白结合药物

与地西泮、利多卡因等高蛋白结合药物合用需谨慎，因雷洛昔芬血浆蛋白结合率>95%可能干扰其他药物结合；但临床试验显示与吉非贝齐等联用未影响本品浓度，体外研究也证实不影响苯妥英、他莫昔芬等药物的蛋白结合。

全身雌激素

雷洛昔芬不推荐与全身雌激素(如激素替代疗法)联用，因两者合用的安全性尚未确立，潜在风险不明。

其他合并用药

雷洛昔芬可安全与氨苄西林、阿莫西林、抗酸药(如碳酸钙)、糖皮质激素及地高辛联用；氨苄西林可能使本品峰浓度降低28%、吸收总量降低14%，但不影响全身暴露及消除速率；阿莫西林无显著影响；与调脂药合用尚未研究，建议在医生指导下评估风险。

药物过量

最高报道剂量1.5g，症状包括头晕、腿痉挛等。

儿童误服180mg可出现共济失调、呕吐等。

目前无针对本品过量的特异性解毒剂，过量时需根据患者症状进行对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度2%，食物影响轻微。

分布：血浆蛋白结合率>95%。

代谢：经葡萄糖醛酸化，无CYP450参与。

排泄：主要经粪便排出，半衰期约27.7小时。

贮存方法

应储存于20-25℃的控制室温环境中。

生产厂家

美国礼来Lily