拉罗替尼(Larotrectinib)的功效与作用及副作用？

拉罗替尼(Larotrectinib)是一种神经营养蛋白受体激酶(NTRK)的选择性抑制剂，用于治疗含有NTRK基因融合体的实体瘤。

药物名称

通用名称：拉罗替尼

商品名称：Vitrakvi

英文名：larotrectinib、LOXO101、Laronib

上市信息

拉罗替尼已经在中国、美国、德国、韩国、日本、法国等多个国家上市。

规格

胶囊剂：100mg/25mg

口服液：25mg

功效与作用

拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK)、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂，在体外和体内肿瘤模型中，拉罗替尼在由基因融合、蛋白质调节域缺失导致的TRK蛋白组成型激活的细胞中，或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性，适用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者，比如肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、结肠癌、软组织肉瘤、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等多种肿瘤。

副作用

1、肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉骨骼疼痛、肌肉无力。

2、全身疾病：疲劳、发热。

3、呼吸、胸腔和纵隔疾病：呼吸困难、上呼吸道感染、鼻塞。

4、神经系统疾病：眩晕、头痛、认知障碍。

5、胃肠疾病：便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛。

6、皮肤和皮下组织疾病：皮疹、红斑性皮疹、斑疹、斑丘疹、丘疹性皮疹。

7、血液系统疾病：贫血、嗜中性白血球减少症、白血球减少症、淋巴球减少症。

副作用处理措施

1、疲劳：注意休息，避免劳累，避免进行重体力劳动，避免熬夜，保证充足的睡眠时间。

2、发热：可通过物理降温（温水擦拭、贴退热贴）或者是药物降温（布洛芬、对乙酰氨基酚）的方式降低机体体温。

3、便秘：建议多吃新鲜的水果和蔬菜，能够补充纤维素，有利于促进肠道蠕动，缓解便秘，还要多喝水补充肠道水分。

4、腹泻：避免进食生冷的食物，以免加重腹泻，必要时可在医生的指导下服用止泻药物治疗。

5、皮疹：保持皮肤清洁、卫生，避免使用刺激性的洗浴用品，避免搔抓皮疹部位。

疗效

在一项多中心、开放标记、单组临床试验中，纳入符合条件的NTRK基因融合的不可切除或转移性实体肿瘤患者，比较拉罗替尼和安慰剂的疗效。

研究结果显示，患者的总体缓解率为75%，完全响应率为25%，部分响应率为49%，响应持续时间中位数为32.9个月。甲状腺癌患者的整体反应率为100%，肺 癌患者的整体反应率为75%，黑素瘤患者的整体反应率为50%。

价格

1、老挝卢修斯版：

100mgx30粒的参考售价大约是1285$一盒。

2、孟加拉珠峰版：

100mgx30粒的参考售价大约是4520$一盒。

3、孟加拉耀品国际版：

100mgx30粒参考售价大约是4000一盒。

4、德国拜耳版片剂：

(1)100mgx56片的参考售价大约是52000$一盒。

(1)25mgx56片的参考售价大约是 15340$一盒。

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