拉罗替尼是一种口服的TRK抑制剂，通过抑制TRK的活性，拉罗替尼能够阻断由TRK介导的信号传导通路，抑制TRK的活性来阻断肿瘤细胞的生长和扩散。

药品称呼

通用名称：拉罗替尼、larotrectinib

商品名称：维泰凯、Vitrakvi

剂型和规格

剂型：胶囊剂；

规格：25mg*56粒/盒。

适应靶点

尚不明确

适应症与适用人群

存在神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合，且无已知的获得性耐药突变；

肿瘤为转移性或手术切除可能导致严重并发症；

无满意的替代治疗方案，或治疗后疾病进展。

需基于FDA批准的检测方法选择接受治疗的患者。

用法用量

根据NTRK基因融合的存在情况，选择接受拉罗替尼治疗的患者。

体表面积≥1平方米的成人及儿科患者推荐剂量：口服，每次100mg，每日两次。

体表面积<1平方米的儿科患者推荐剂量：口服，每次100mg/m²，每日两次。

具体您可以阅读拉罗替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：拉罗替尼(larotrectinib)的用法用量。

不良反应

常见(≥20%)不良反应

AST升高、ALT升高、贫血、低白蛋白血症、肌肉骨骼疼痛、碱性磷酸酶升高、白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、低钙血症、疲劳、呕吐、咳嗽、便秘、发热、腹泻、恶心、腹痛、头晕和皮疹。

使用拉罗替尼存在一定的副作用，不同患者的表现存在不同，建议您阅读完整副作用信息，推荐文章：拉罗替尼(larotrectinib)的副作用。

注意事项

中枢神经系统(CNS)影响

告知患者及护理人员存在中枢神经系统不良反应风险，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠紊乱。若患者出现神经毒性，建议不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度，可暂停用药、调整剂量或永久停用拉罗替尼。

骨骼骨折

对出现骨折体征或症状的患者及时进行评估。

肝毒性

开始使用拉罗替尼前，需检测肝功能(ALT、AST、ALP和胆红素)，治疗前2个月每2周检测一次，之后每月检测一次或根据临床指征调整。根据严重程度，可暂时停药、降低剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

可导致胎儿伤害。告知有生殖潜力的女性胎儿可能面临的风险，并建议使用有效避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究及作用机制，拉罗替尼可能致胎儿伤害。尚无孕妇使用数据。动物实验中，妊娠大鼠和兔暴露于拉罗替尼时出现胎儿畸形。告知孕妇胎儿潜在风险。

【哺乳期女性】尚无拉罗替尼及其代谢物在人乳中存在的数据，也无对乳儿或乳汁生成影响的数据。由于可能对乳儿造成严重不良反应，建议治疗期间及末次剂量后1周不要哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在开始治疗前需确认妊娠状态。拉罗替尼可能致胎儿伤害，有生殖潜力的女性治疗期间及末次剂量后1周需使用有效避孕措施;有生殖潜力女性伴侣的男性治疗期间及末次剂量后1周也需使用有效避孕措施。

【儿童使用】拉罗替尼在儿童患者中的安全性和有效性已确立。儿科患者中部分不良反应(如呕吐、发热、咳嗽等)发生率高于成人。药代动力学与成人相似。幼年动物研究显示高剂量可能导致死亡率增加、中枢神经系统症状、生长减缓及生育力降低。

【老年人使用】未观察到老年患者与年轻成年患者在安全性或有效性上存在总体差异。

【肾功能损害】无需对任何程度肾功能损害患者进行剂量调整。终末期肾病患者拉罗替尼暴露量略有增加，但无需调整剂量。

【肝功能损害】轻度肝功能损害(Child-PughA级)患者无需调整剂量;中重度(Child-PughB至C级)患者拉罗替尼暴露量增加，起始剂量需降低50%。

禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

强效CYP3A4抑制剂

合用可能升高拉罗替尼血浆浓度，增加不良反应风险。避免合用，无法避免时需降低拉罗替尼剂量。

中效CYP3A4抑制剂

合用需更频繁监测不良反应，根据严重程度降低拉罗替尼剂量。

强效CYP3A4诱导剂

合用可能降低拉罗替尼血浆浓度，降低疗效。避免合用，无法避免时需增加拉罗替尼剂量。

中效CYP3A4诱导剂

合用需增加拉罗替尼剂量。

敏感CYP3A4底物

合用可能升高底物血浆浓度，增加不良反应风险。避免合用，无法避免时监测底物相关不良反应。

贮藏

胶囊在室温下保存(20˚C至25˚C)。

代动力学

尚不明确。

生产厂家

德国拜耳