Rasonque(Daraxonrasib)是RASGTP酶家族抑制剂，通过亲环蛋白A形成三元复合物，阻断RAS与下游效应分子相互作用，同时促进RAS‑GTP水解为无活性GDP结合形式，抑制KRAS、NRAS、HRAS野生型及突变体信号通路，诱导肿瘤细胞增殖抑制与凋亡，用于转移性胰腺腺癌的系统治疗。该药物2026年获得美国首次批准上市，基于RASolute302关键随机对照研究证实，对比标准化疗可显著改善患者总生存期、无进展生存期与客观缓解率，为转移性胰腺腺癌后线治疗全新靶向药物。

药品称呼

通用名称：Daraxonrasib

商品名称：Rasonque

适应靶点

作用靶点为RASGTP酶家族(包含KRAS、NRAS、HRAS野生型及各类突变亚型，优先覆盖RASG12突变)。药物结合亲环蛋白A(CyclophilinA)，形成二元复合物后结合GTP结合活化状态RAS蛋白，阻断下游信号传导。

适应症和适应人群

用于成人转移性胰腺腺癌患者：①既往已经接受至少一线系统治疗。②不适合接受多药联合系统化疗的患者。

规格与性状

规格：150mg*30片/盒。

性状：蓝色椭圆形双凸薄膜包衣片，药片一面压印“R”，另一面压印“150M”。

主要成分

活性成分：Daraxonrasib。

片剂辅料核心：丁基羟基甲苯、胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、醋酸琥珀酸羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素。

包衣辅料：FD&C蓝色2号靛蓝铝色淀、单‑二辛酸甘油酯、聚乙烯醇、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化钛。

用法用量

预防性及合并用药

启动Rasonque治疗全程，推荐使用预防性与伴随用药降低皮肤毒性风险：

1.面部、胸部局部使用糖皮质激素，同时配合润肤乳膏。

2.劝导患者减少日晒，使用SPF30及以上广谱防晒霜。

3.可考虑预防性口服抗生素，例如多西环素、米诺环素。

推荐剂量

推荐给药剂量为300mg口服，每日一次，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性反应。每日固定时间服药，进食或空腹状态均可。药片需整片吞服，禁止咀嚼、压碎、掰开。

漏服处理：距离预定服药时间＞4小时，直接跳过本次漏服剂量，下一时间点正常服用，不可补服双倍剂量。

服药后发生呕吐，禁止追加给药，维持原有给药计划。

基于不良反应的剂量调整

剂量下调梯度分为两级：第一级下调至200mg每日一次。第二级下调至150mg每日一次。患者若无法耐受150mg每日一次剂量，需要永久终止治疗。所有不良反应分级参照美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准5.0版(NCI‑CTCAEv5.0)。

药物相互作用对应的剂量调整

无P‑gp抑制作用的强效CYP3A抑制剂：联用期间Rasonque由300mg降至150mg，每日一次。停用该抑制剂后，等待5天或抑制剂3‑5个半衰期，取时间更长者，恢复用药前原始剂量。

合并P‑gp抑制的中等强度CYP3A抑制剂：联用Rasonque由300mgqd降至100mg，每日一次。停用抑制剂并经过3‑5个半衰期后恢复既往剂量。

具体您可以阅读Rasonque完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Rasonque的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥20%)

皮疹、腹泻、口腔炎、恶心、疲乏、呕吐、腹痛、水肿、食欲下降、出血。

常见实验室检查异常(发生率≥20%)

白蛋白降低、校正钙降低、血红蛋白下降、天门冬氨酸氨基转移酶升高、淋巴细胞计数下降、血小板计数下降、丙氨酸氨基转移酶升高、血钠降低、白细胞计数下降、血镁降低、碱性磷酸酶升高、血肌酐升高、血钾降低。

重点临床不良事件特点

皮肤及软组织毒性、口腔炎、腹泻、胃肠道穿孔、间质性肺病/肺炎。

不同临床试验环境不良反应发生率存在差异，不一定完全等同于真实世界临床发生情况。

具体您可以阅读Rasonque副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Rasonque的副作用。

注意事项

皮肤及软组织毒性

可引发重度皮肤软组织毒性。用药全程开展监测。首次给药前就启动预防措施，包含局部糖皮质激素、润肤剂、防晒、预防性口服抗生素。劝导患者减少日晒。出现毒性后根据严重程度执行暂停、减量、永久停药。必要时皮肤科专科会诊。

口腔炎与口腔损伤

监测口腔炎相关症状，可使用含激素漱口水、洗必泰含漱液、2%利多卡因粘性制剂对症处理。依据严重程度进行暂停给药、下调剂量、永久停药。

腹泻

发生腹泻及时启动止泻对症治疗。根据严重程度执行暂停、减量、永久停药。

胃肠道穿孔

全程监测胃肠道穿孔相关症状。一旦怀疑穿孔立即暂停给药。排除其他病因后，评估是否减量或永久终止药物。出现穿孔需警惕致死风险。

还可见间质性肺病/肺炎、胚胎‑胎儿毒性，详情参见说明书。

特殊人群用药

【孕妇】尚无人类妊娠用药临床数据。动物生殖毒性试验提示暴露达到推荐剂量AUC的2.5倍以上，可出现着床后丢失、活胎数量下降、胎儿体重降低、多器官畸形。只有充分权衡获益大于风险才可考虑使用。需要告知孕妇胎儿潜在损害。

【哺乳期女性】暂无药物及其代谢产物在人乳汁分布、对乳儿影响、泌乳影响的相关数据。考虑乳儿严重不良反应风险，治疗期间及末次给药后1周禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药前完成妊娠检测。治疗全程及末次给药后1周内采取有效避孕。男性存在具备生育能力女性伴侣者，治疗全程以及末次给药后1周，实施有效避孕。

【儿童使用】尚未确立Rasonque在儿童人群的安全性与有效性，不推荐儿童使用。

【老年人使用】老年和年轻受试者之间安全性、疗效未见整体差异，老年患者无需专门调整起始剂量。

【肾功能损害】肌酐清除率30‑89mL/min人群药代动力学无显著改变。肌酐清除率＜30mL/min患者药代动力学数据说明书中尚未明确。

【肝功能损害】轻度、中度肝损伤患者药代未见明显改变。重度肝损伤(总胆红素＞3‑10倍正常值上限)药代动力学说明书中尚未明确。

禁忌症

尚未明确禁忌症。

药物相互作用

其他药物对Rasonque的影响

Rasonque为CYP3A、P‑gp底物。CYP3A/P‑gp抑制剂升高药物暴露，增加毒性风险。CYP3A诱导剂降低药物暴露，削弱抗肿瘤疗效。

Rasonque对其他药物的影响

Rasonque具备P‑gp抑制活性，与P‑gp底物合用会升高底物暴露，增加底物药物不良反应风险。‑P‑gp底物：与Rasonque给药时间至少间隔4小时。

与质子泵抑制剂、CYP3A敏感底物咪达唑仑、BCRP/OATP1B3底物罗苏伐他汀、OATP1B3底物普伐他汀联用，未见具有临床意义药代改变。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：Rasonque口服给药，达峰中位时间约2.2小时。高脂饮食不会产生有临床意义药代改变。血浆蛋白结合率约98%，分布容积大。

代谢：主要经CYP3A代谢。粪便排泄占93%(51%原型)，尿液排泄仅约1%。终末消除半衰期9.2小时。AUC随剂量近似成比例升高，Cmax升高低于剂量比例，体内几乎无蓄积。

特殊人群药代：年龄、性别、种族、体重、ECOG体力状态、轻‑中度肝损伤、轻‑中度肾功能不全不会造成显著药代差异。

贮存方法

储存温度20‑25℃。允许环境短时波动区间15‑30℃。药品包装内含干燥剂，配备儿童安全瓶盖。避免儿童接触。

研发公司

美国Revolution Medicines