来那度胺的作用机制及其靶点？

近几年多发性骨髓瘤发病率不断递增，由于该疾病死亡率高,若临床救治不及时导致病情延展，则会缩短病患生存期，使其中位存活期只有6个月。为延长患者生存期，提升治疗疗效，合理选择治疗方法非常重要。近年来,随着治疗方案的优化,在多发性骨髓瘤治疗中出现来那度胺，该药物为沙利度胺衍生物，在抗肿瘤、抗血管生成及调节免疫方面效果更佳，以下来介绍一下来那度胺的作用机制及其靶点。

来那度胺的作用机制

来那度胺是沙利度胺结构类似物,属于第二代免疫调节剂,较之沙利度胺疗效更显著,主要用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗，在改善肿瘤微环境、抗肿瘤方面效果更佳，分析作用机制,来那度胺抗癌机理主要有两条:

1、通过抑制肿瘤细胞进行细胞分裂的周期蛋白Cdc25C，促使癌细胞困死在有丝分裂间期,使其不能有丝分裂,最终达到促使癌细胞凋亡目的;

2、通过干扰蛋白磷酸酶PP2A，促使癌基因蛋白MDM2泛素化及降解突变的抗癌蛋白P53，促使P53快速清除，加速红细胞生成途径重构，促使良性循环，改善预后。

来那度胺的靶点

来那度胺的靶点活性是TNF-α。来那度胺在改善骨髓微环境方面亦有积极作用,可干扰骨吸收过程,降低细胞表面粘附分子,抑制多发性骨髓瘤细胞粘附，有效延长无进展生存期与总生存期,改善预后效果较好。

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