来那度胺(Lenalidomide)是一种免疫调节剂，属于沙利度胺类似物，具有抗血管生成和抗肿瘤特性。其作用机制主要通过靶向结合Cereblon蛋白(CRBN)，调控E3泛素连接酶复合物的活性，促进特定底物蛋白(如Ikaros、Aiolos和CK1α)的泛素化降解，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。

药品称呼

通用名称：来那度胺、Lenalidomide

商品名称：瑞复美、Revlimid

适应靶点

Cereblon(CRBN)蛋白，通过调控E3泛素连接酶复合物发挥作用。

适应症和适应人群

多发性骨髓瘤(MM)

联合地塞米松治疗成人多发性骨髓瘤。

自体造血干细胞移植(auto-HSCT)后的维持治疗。

骨髓增生异常综合征(MDS)

治疗伴5q缺失的低危或中危-1型输血依赖性贫血成人患者。

套细胞淋巴瘤(MCL)

用于既往接受过含硼替佐米方案治疗后复发或进展的成人患者。

滤泡性淋巴瘤(FL)和边缘区淋巴瘤(MZL)

联合利妥昔单抗治疗既往接受过治疗的成人患者。

规格与性状

规格

25mg*21粒/盒

性状

25mg：白色不透明胶囊，印有“REV”和“25mg”黑色字样。

主要成分

活性成分：来那度胺。

用法用量

多发性骨髓瘤(MM)

联合治疗：25mg/日，口服，每28天周期的第1-21天，联合地塞米松。

维持治疗(auto-HSCT后)：10mg/日，连续服用(28天周期)，3个周期后可增至15mg/日(如耐受)。

骨髓增生异常综合征(MDS)

10mg/日，持续至疾病进展或不可耐受毒性。

套细胞淋巴瘤(MCL)

25mg/日，每28天周期的第1-21天，直至疾病进展或毒性不可耐受。

滤泡性/边缘区淋巴瘤(FL/MZL)

20mg/日，每28天周期的第1-21天，联合利妥昔单抗，最多12个周期。

来那度胺是处方药，患者需要凭借医生处方使用。在使用药品前，需阅读药品完整用法用量信息。推荐文章：来那度胺(Lenalidomide)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥20％)

血液系统：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血。

消化系统：腹泻、便秘、恶心。

全身症状：疲劳、发热、外周水肿。

感染：上呼吸道感染、肺炎。

皮肤：皮疹、瘙痒。

严重不良反应

胚胎-胎儿毒性、静脉/动脉血栓栓塞、第二原发恶性肿瘤(如AML)、肝毒性、肿瘤溶解综合征。

具体您可以阅读来那度胺完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：来那度胺(Lenalidomide)的副作用。

注意事项

胚胎-胎儿毒性：妊娠期禁用，需采取双重避孕措施。

血液学毒性：定期监测血常规，及时调整剂量。

血栓风险：建议抗凝预防，尤其联合地塞米松时。

REM5计划：仅通过限制性分销计划获取。

肿瘤溶解综合征：高肿瘤负荷患者需密切监测。

特殊人群用药

【孕妇】来那度胺为沙利度胺类似物，动物实验显示可致胎儿肢体畸形，人类使用可致严重出生缺陷(如无肢畸形、短肢畸形、外耳异常、心脏缺陷)或胚胎-胎儿死亡，妊娠期禁用。

临床指导：女性生殖潜力者治疗前需排除妊娠，治疗期间及停药后4周需严格避孕;若意外妊娠，需立即停药。

【哺乳期女性】尚不明确来那度胺是否经人乳汁分泌，也未知其对乳儿的潜在影响，但基于药物潜在毒性，哺乳期使用可能对乳儿造成危害。建议哺乳期女性在来那度胺治疗期间及停药后一段时间内避免哺乳(具体停药后哺乳时间未明确，需咨询医师)。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗前4周、治疗期间、剂量中断期及停药后4周需避免妊娠，治疗前需完成2次阴性妊娠试验(首次在治疗前10-14天，第二次在治疗前24小时)。

治疗期间定期进行妊娠检测：月经规律者每月1次，月经不规律者每2周1次;若出现月经推迟或异常出血，需立即进行妊娠检测并暂停治疗。

需同时使用两种可靠避孕方式：一种高效避孕方式(如输卵管结扎、宫内节育器、激素避孕、伴侣输精管结扎)，联合一种额外有效避孕方式(如乳胶/合成避孕套、隔膜、宫颈帽)。

精液中含来那度胺，治疗期间及停药后4周需使用乳胶/合成避孕套与女性生殖潜力者发生性行为(即使已行输精管结扎)。治疗期间及停药后4周不可捐献精子。

【儿童使用】目前尚未确立来那度胺在儿童患者中的安全性和有效性，不推荐儿童使用。

【老年人使用】老年患者(≥65岁)更易发生不良反应，如感染(肺炎、上呼吸道感染)、心血管反应(房颤、心梗)、皮肤反应(皮疹)、肾损伤(肾功能下降)，且可能伴随肾功能自然衰退。老年患者使用时需谨慎选择剂量，尤其是肾功能损害者需根据肌酐清除率调整剂量;治疗期间加强不良反应监测，及时调整治疗方案。

【肾功能损害】肾功能损害会导致来那度胺清除率降低、半衰期延长，增加药物蓄积及不良反应风险(如血液毒性)。

需根据肌酐清除率调整起始剂量，透析患者需在透析后给药，避免药物在透析前蓄积;治疗期间定期监测肾功能及血常规，根据耐受性调整剂量。

【肝功能损害】轻度肝功能损害(总胆红素>1-1.5×ULN或AST>ULN)不影响来那度胺的药代动力学;中至重度肝功能损害患者的药代动力学数据尚未明确，使用时需谨慎，建议从低剂量起始，密切监测肝功能及不良反应，必要时调整剂量。

禁忌症

妊娠：来那度胺可致严重胚胎-胎儿毒性(如出生缺陷、胚胎-胎儿死亡)，妊娠期禁用(详见“特殊人群用药-孕妇”)。

严重过敏反应：对来那度胺或药品中任何辅料(如乳糖anhydrous、微晶纤维素等)表现出严重过敏反应(如血管性水肿、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症)者禁用。

药物相互作用

地高辛

来那度胺(10mg/日)与地高辛合用时，地高辛的血药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUCinf)可增加14%，临床需定期监测地高辛血药浓度，根据结果调整地高辛剂量。

增加血栓风险的药物

促红细胞生成素或含雌激素的药物(如避孕药、激素替代治疗药物)与来那度胺合用时，可能升高血栓发生风险，临床需谨慎合用，若必须使用，需充分评估患者血栓风险，必要时加强血栓预防措施。

华法林

来那度胺(10mg/日)与华法林(25mg单剂量)合用，不影响来那度胺及R-、S-华法林的药代动力学，华法林诱导的凝血酶原时间(PT)和国际标准化比值(INR)变化也不受影响。但地塞米松与华法林的相互作用尚不明确，因此多发性骨髓瘤患者合用来那度胺、地塞米松与华法林时，需密切监测PT和INR，及时调整华法林剂量。

其他药物

来那度胺与地塞米松(40mg)、P-糖蛋白抑制剂(如奎宁丁、替西罗莫司)合用时，无临床意义的药代动力学相互作用；体外研究显示，来那度胺不抑制或诱导CYP450酶系，不影响其他药物经CYP450酶的代谢。

药物过量

尚无特异性解毒剂。过量可能导致中性粒细胞减少和血小板减少，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服后0.5-6小时达峰，高脂饮食降低吸收。

分布：蛋白结合率约30％。

代谢：极少代谢，原形为主。

排泄：主要经肾脏清除(82％原形尿排)，半衰期3-5小时。

贮存方法

室温保存(20℃-25℃)，避光防潮。

妥善处理未使用药品，避免儿童接触。

研发公司

美国新基(Celgene)