来那度胺(Lenalidomide)是一种免疫调节剂，属于沙利度胺类似物，具有抗血管生成和抗肿瘤特性。其作用机制主要通过靶向结合Cereblon蛋白(CRBN)，调控E3泛素连接酶复合物的活性，促进特定底物蛋白(如Ikaros、Aiolos和CK1α)的泛素化降解，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。

药品称呼

通用名：来那度胺、Lenalidomide

商品名：瑞复美、REVLIMID

适应靶点

Cereblon(CRBN)蛋白，通过调控E3泛素连接酶复合物发挥作用。

适应症和适应人群

多发性骨髓瘤(MM)

联合地塞米松治疗成人多发性骨髓瘤。

自体造血干细胞移植(auto-HSCT)后的维持治疗。

骨髓增生异常综合征(MDS)

治疗伴5q缺失的低危或中危-1型输血依赖性贫血成人患者。

套细胞淋巴瘤(MCL)

用于既往接受过含硼替佐米方案治疗后复发或进展的成人患者。

滤泡性淋巴瘤(FL)和边缘区淋巴瘤(MZL)

联合利妥昔单抗治疗既往接受过治疗的成人患者。

规格与性状

规格

2.5mg*28粒/盒；5mg*28粒/盒；10mg*28粒/盒；15mg*21粒/盒；20mg*21粒/盒；25mg*21粒/盒等；

性状

2.5mg：白色与蓝绿色不透明硬胶囊，印有“REV”和“2.5mg”黑色字样。

5mg：白色不透明胶囊，印有“REV”和“5mg”黑色字样。

10mg：蓝绿色与淡黄色不透明胶囊，印有“REV”和“10mg”黑色字样。

15mg：粉蓝色与白色不透明胶囊，印有“REV”和“15mg”黑色字样。

20mg：粉蓝色与蓝绿色不透明硬胶囊，印有“REV”和“20mg”黑色字样。

25mg：白色不透明胶囊，印有“REV”和“25mg”黑色字样。

主要成分

活性成分：来那度胺。

用法用量

多发性骨髓瘤(MM)

联合治疗：25mg/日，口服，每28天周期的第1-21天，联合地塞米松。

维持治疗(auto-HSCT后)：10mg/日，连续服用(28天周期)，3个周期后可增至15mg/日(如耐受)。

骨髓增生异常综合征(MDS)

10mg/日，持续至疾病进展或不可耐受毒性。

套细胞淋巴瘤(MCL)

25mg/日，每28天周期的第1-21天，直至疾病进展或毒性不可耐受。

滤泡性/边缘区淋巴瘤(FL/MZL)

20mg/日，每28天周期的第1-21天，联合利妥昔单抗，最多12个周期。

肾功能调整

肌酐清除率(CLcr)30-60mL/min：MM/MCL联合治疗剂量为10mg/日，维持治疗为5mg/日。

CLcr＜30mL/min(无需透析)：MM/MCL联合治疗为15mg/隔日，维持治疗为2.5mg/日。

透析患者：透析后给药，剂量根据适应症调整。

不良反应

常见不良反应(≥20％)

血液系统：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血。

消化系统：腹泻、便秘、恶心。

全身症状：疲劳、发热、外周水肿。

感染：上呼吸道感染、肺炎。

皮肤：皮疹、瘙痒。

严重不良反应

胚胎-胎儿毒性、静脉/动脉血栓栓塞、第二原发恶性肿瘤(如AML)、肝毒性、肿瘤溶解综合征。

注意事项

胚胎-胎儿毒性：妊娠期禁用，需采取双重避孕措施。

血液学毒性：定期监测血常规，及时调整剂量。

血栓风险：建议抗凝预防，尤其联合地塞米松时。

REM5计划：仅通过限制性分销计划获取。

肿瘤溶解综合征：高肿瘤负荷患者需密切监测。

特殊人群用药

妊娠：禁用。用药前需两次妊娠检测阴性。

哺乳：停药期间及停药后4周内避免哺乳。

儿童：安全性未确立。

老年人：需根据肾功能调整剂量，血栓风险可能增加。

禁忌症

妊娠女性。

对来那度胺严重过敏者(如血管性水肿、Stevens-Johnson综合征)。

药物相互作用

地高辛：可能升高血药浓度，需监测。

促红细胞生成剂：增加血栓风险，谨慎联用。

华法林：无显著相互作用，但需监测INR。

药物过量

尚无特异性解毒剂。过量可能导致中性粒细胞减少和血小板减少，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服后0.5-6小时达峰，高脂饮食降低吸收。

分布：蛋白结合率约30％。

代谢：极少代谢，原形为主。

排泄：主要经肾脏清除(82％原形尿排)，半衰期3-5小时。

贮存方法

室温保存(20-25°C)，避光防潮。

妥善处理未使用药品，避免儿童接触。

研发公司

美国新基(Celgene)