首个CDK4/6抑制剂哌柏西利进入中国，乳腺癌患者受益

女性的"头号杀手"据世界卫生组织统计,乳腺癌已成为威胁女性生命的"头号杀手"。目前,全球约135万妇女患乳腺癌,乳腺癌由原来女性恶性肿瘤的第6位跃居到第1位。乳腺癌的发生与人体雌激素的水平密切相关[1]。关于乳腺癌用药哌柏西利为其中一种，就在上周，国家药品监督管理局（NMPA）官网显示，辉瑞哌柏西利（帕博西尼，中文商品名：爱博新）新适应症在国内获批，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗，成为国内乳腺癌指南推荐用药。

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哌柏西利一路很顺利进入国内，为晚期乳腺癌患者打下基础，女歌手明星姚贝娜当时为晚期乳腺癌，离我们而去，所以在乳腺癌早期发现是可以得到很好控制的。

那么哌柏西利是什么？

哌柏西利是全球范围内首个CDK4/6靶向抑制剂，批准用于治疗晚期激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性局部晚期或转移性乳腺癌，显著改善了乳腺癌患者的生存周期，与传统的HER2抑制剂它的效果更显而易见，这也就是为什么它这么火的原因。

哌柏西利用药原理

哌柏西利的用药机理非常清晰，对于激素受体（ER）阳性的乳腺癌患者来说，肿瘤细胞表面会过度表达激素受体，细胞外的雌激素与激素受体结合，传导信号到细胞内部，进一步到达细胞核内，引起核内蛋白质CDK4和CDK6的过度活跃，活跃蛋白质释放的信号促进了癌细胞分裂。哌柏西利通过抑制CDK4/CDK6，成功阻止或减少激素受体和激素（雌激素）。

哌柏西利联合治疗也非常出色

PALOMA-2是一项III期临床试验，评估哌柏西利联合来曲唑初始治疗绝经后ER+/HER2-晚期女性乳腺癌疗效的研究，结果显示，哌柏西利联合来曲唑治疗绝经后ER+/HER2–晚期乳腺癌中位无进展生存期为24.8个月，客观缓解率为42.1%，哌柏西利联合来曲唑治疗显著延长了晚期乳腺癌患者的中位无进展生存期（10个月）[2]，客观缓解率也有所提高，可谓相当出色。

哌柏西利如今在国内获批，更多的晚期乳腺癌患者受益，希望能早日纳入医保，减轻患者经济负担。

参考文献

白木,周洁.乳腺癌:困扰女性美的魔鬼[J].健康生活,2002(01):39-40.

FinnR S, Martin M, Rugo H S, et al. NEJM, 2016, 375(20):1925

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