达拉菲尼( dabrafenib)商品名是达拉菲尼,是某些突变形式BRAF激酶的抑制剂。BRAF基因的一些突变,包括那些导致BRAF V600E的突变,可能导致产生激活的BRAF激酶,它可以刺激肿瘤细胞的生长。达拉菲尼通过抑制BRAF激酶可以抑制肿瘤的生长。
达拉菲尼适应症:
1.单药用于 BRAF V600E突变-阳性的不可切除或转移性黑色素瘤
2.联合曲马替尼用于BRAF V600E或V600K突变-阳性的不可切除或转移性黑色素瘤
3.联合曲马替尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)
不推荐用于野生型BRAF黑色素瘤或野生型BRAF NSCLC
推荐剂量:
150mg,口服,每日2次(间隔12小时),持续给药直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。
用药方法:
1.饭前1小时或饭后2小时服用
2. 丢失剂量可在距离下一次剂量6小时之前服用,不可在距离下一剂6小时内服用
3.不要打开,压碎,或打破胶囊服用
剂量调整及特殊使用说明:
1.与曲马替尼联用,出现以下曲马替尼的不良反应时,不推荐调整达拉菲尼的剂量:①视网膜静脉阻塞 ②视网膜色素层剥离③间质性肺疾病/肺炎④非复杂性静脉血栓栓塞
2.对新原发性皮肤恶性病:无需剂量调整
3.RAS基因突变阳性的新原发性非皮肤恶性肿瘤患者,疾病进展后终止使用达拉菲尼
不良反应:
1)对TAFINLAR作为单药最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。
2)TAFINLAR与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年04月07日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514