
前列腺癌治疗新药-达罗他胺
达罗他胺是雄激素受体(AR)抑制剂。达罗他胺(darolutamide)竞争性抑制雄激素与受体结合,AR核转位和AR介导的转录。主要代谢产物酮基-达罗他胺(keto-darolutamide)也表现出相似的体外活性。此外,达罗他胺也是孕激素受体(PR)拮抗剂,体外活性约为AR的1%。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中,达罗他胺(darolutamide)可以降低体外前列腺癌细胞增殖和肿瘤体积。
前列腺癌是全球第二常见的男性恶性肿瘤。2018年,估计有120万男性诊断为前列腺癌,全世界约有358,000人死于前列腺癌。前列腺癌是男性因癌症死亡的第五大死因。前列腺是男性生殖系统的一部分,前列腺癌由前列腺内的细胞异常增殖引起。它主要影响50岁以上的男性,患病风险随年龄的增长而增加。
达罗他胺已经获得FDA批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者。
达罗他胺是一款高活性的雄激素受体拮抗剂(ARI),此前已获得FDA授予的优先审评资格;达罗他胺+雄激素剥夺疗法(ADT)的3期ARAMIS临床研究结果:与安慰剂+ADT相比,达罗他胺治疗组中位无转移生存期(MFS)显著改善(40.4m VS18.4m),并且将癌症转移或死亡的风险降低了59%!
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参考资料: FDA说明书更新于2023年10月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212099
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