瑞格列克(Orgovyx)是全球首个口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，2021年获FDA批准用于晚期前列腺癌治疗。其通过直接阻断垂体GnRH受体，快速降低睾酮水平至去势状态，无需传统激素疗法的负荷剂量。

药品称呼

通用名称：瑞格列克、Relugolix

商品名称：Orgovyx

适应靶点

GnRHR

适应症和适应人群

适用于成年男性晚期前列腺癌患者。

规格与性状

规格：120mg*30片/盒

性状：浅红色杏仁状薄膜衣片，一面凹刻“R”，另一面凹刻“120”。

主要成分

relugolix

用法用量

首日负荷剂量360mg，口服。维持剂量120mg，每日一次，固定时间口服。具体您可以阅读瑞格列克完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：瑞格列克(Orgovyx)的用法用量

不良反应

常见不良反应有潮热、肌肉或关节疼痛、感觉疲倦/疲劳、腹泻、便秘、实验室异常、高血糖、甘油三酯升高、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高。具体您可以阅读瑞格列克完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：瑞格列克(Orgovyx)的副作用

注意事项

1.QT间期延长

雄激素剥夺治疗可能延长QT间期。高风险人群：先天性长QT综合征、心力衰竭、电解质紊乱者，或联用QT延长药物。建议定期检查心电图与电解质，纠正电解质失衡。

2.超敏反应

可能引发血管性水肿或喉头水肿。出现症状立即停药并就医；严重反应需永久停药。

3.胚胎-胎儿毒性

男性患者的女性伴侣需在治疗期间及末次给药后2周内使用有效避孕措施。定期检测血清PSA；若PSA升高，需检测睾酮水平。

特殊人群用药

1.孕妇

禁用。动物研究显示胚胎致死性(兔暴露量≥0.3倍人类剂量)。

2.哺乳期女性

安全性未建立。大鼠乳汁中药物浓度达血浆10倍，人类风险未知。

3.儿童使用

安全性及有效性未建立。

4.有生殖潜力的女性和男性

治疗期间及末次给药后2周内，女性伴侣需使用有效避孕。可能影响生育能力。

5.老年人使用

≥65岁无需剂量调整。

6.肾功能损害

轻度/中度无需调整剂量；重度损害数据不足。

7.肝功能损害

轻度/中度无需调整剂量；重度损害数据不足。

禁忌症

已知对瑞格列克或任何成分严重过敏者。

药物相互作用

1.P-gp抑制剂

避免联用。若必需：瑞格列克优先服用，间隔≥6小时。短期联用(≤2周)可暂停瑞格列克。

2.P-gp与强效CYP3A诱导剂

避免联用。若必需：瑞格列克剂量增至240mg/日，诱导剂停用后恢复原剂量。

3.其他相互作用

红霉素(P-gp/CYP3A抑制剂)显著升高瑞格列克血药浓度。

利福平(P-gp/CYP3A诱导剂)显著降低瑞格列克暴露量。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

口服生物利用度：12%(个体差异大，CV62%)。

达峰时间(T_max)：中位2.25小时(范围0.5–5小时)。

贮存方法

室温保存(≤30°C)。

研发公司

美国Accord