尼鲁米特 尼鲁米特(nilutamide)是第一代口服非甾体类抗雄激素药物，尼鲁米特对雄激素受体有亲和力，可阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素刺激正常和癌性前列腺组织生长的作用。 尼鲁米特治疗前列腺癌的优势 在去势前列腺癌患者中，尼鲁米特可改善客观反应率、骨痛、泌尿症状、肿瘤标志物和疾病进展时间。 在一项临床研究中纳入14例激素抵抗型前列腺癌患者，接受尼鲁米特150mg/天(n=12)或300mg/天(n=2)治疗。 14名患者中有7名(50%)的前列腺特异性抗原(PSA)水平下降超过50%，6名骨痛患者中有4名患者的主观症状有所改善。PSA反应的中位持续时间为11个月，7名患者中有2名仍有PSA反应。此外，3名患者(20%)有短暂和轻微的PSA反应(低于50%)。 尼鲁米特治疗前列腺癌的疗效研究 研究目的：研究在雄激素消融失败的晚期前列腺癌患者中，使用尼鲁米特作为二线激素药物的前列腺特异性抗原(PSA)应答率。 研究方法：一共28例激素抵抗的前列腺癌患者接受尼鲁米特作为二线激素治疗，从诊断为癌症到激素失败的中位时间为48个月(范围2到120个月)。尼鲁米特治疗开始后的中位随访时间为26个月。除了药物或手术去势失败外，所有患者以前都接受过至少一种抗雄激素药物(氟他胺或比卡鲁胺)。 研究结果：在开始尼鲁米特治疗后，28例患者中有18例(64%)PSA开始下降，8例(29%)PSA反应持续超过3个月。既往有抗雄激素撤药反应的患者对尼鲁米特的PSA反应与无反应相比分别为100%和18%。28名患者中有10名(36%) PSA持续升高。 结论:尼鲁米特可以获得显著的持续PSA反应，并且具有良好的毒性特征，先前有抗雄激素戒断反应的患者对尼鲁米特有显著更大的反应机会。 在一项尼鲁米特治疗前列腺癌的疗效和耐受性的研究中，研究结果显示尼鲁米特组患者的无进展生存期明显更长，尼鲁米特组的中位进展时间为20.8个月，安慰剂组为14.9个月，安慰剂组前列腺癌死亡的中位时间为30.0个月，尼鲁米特组为37个月。 参考文献： 1、Kassouf W, Tanguay S, Aprikian AG. Nilutamide as second line hormone therapy for prostate cancer after androgen ablation fails. J Urol. 2003 May;169(5):1742-4. doi: 10.1097/01.ju.0000057795.97626.66. PMID: 12686822. 2、Janknegt RA, Abbou CC, Bartoletti R, Bernstein-Hahn L, Bracken B, Brisset JM, Da Silva FC, Chisholm G, Crawford ED, Debruyne FM, et al. Orchiectomy and nilutamide or placebo as treatment of metastatic prostatic cancer in a multinational double-blind randomized trial. J Urol. 1993 Jan;149(1):77-82; discussion 83. doi: 10.1016/s0022-5347(17)36003-2. PMID: 7678043. 相关热文推荐：阿帕他胺治疗前列腺癌骨转移效果？

尼鲁米特尼鲁米特(nilutamide)的原研单位是Aventis Pharma AG，截止2023年12月，还没有在中国上市。适应症尼鲁米特是一种非类固醇抗雄激素药物，与氟他胺作用相似，用于治疗前列腺癌。功效与作用尼鲁米特是非甾体类抗雄激素药，对雄激素受体有亲和力，但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体无亲和力。因此，尼鲁米特阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素刺激正常和癌性前列腺组织生长的作用。尼鲁米特具有抑制雄激素的作用，能够减缓前列腺癌的生长和扩散。尼鲁米特通过拮抗雄激素受体来发挥其作用。雄激素受体位于细胞核中，雄激素结合受体后，受体与DNA结合，启动转录，使基因表达发生改变。尼鲁米特能与雄激素受体竞争结合，从而阻断雄激素的作用，减弱前列腺癌细胞的增殖信号，前列腺癌细胞的生长速度会明显降低。疗效尼鲁米特通常与使用促性腺激素释放激素(GnRH)[促黄体激素释放激素(LHRH)]激动剂的手术或化学阉割联合使用。在去势患者中，添加尼鲁米特可改善客观反应率、骨痛、泌尿症状、肿瘤标志物和疾病进展时间。疗效研究研究目的评估尼鲁米特作为雄激素非依赖性前列腺癌(AIPC)患者辅助激素治疗的活性，因为这些患者的治疗选择有限，而抗雄激素辅助激素治疗具有低毒性、口服给药和高患者接受度等优点。研究方法回顾性确定了在两个机构中使用尼鲁米特作为辅助激素治疗的45例AIPC患者。评估前列腺特异性抗原(PSA)水平的降低、治疗的副作用以及基线特征、既往治疗的类型和持续时间与尼鲁米特疗效之间的关系。大多数患者接受150毫克/天的口服尼鲁米特。研究结果有18名(40%)患者的PSA水平下降，≥50%。缓解者(PSA下降≥50%)的中位进展时间为4.4个月。根据临床分期、局部治疗类型、诊断或开始使用尼鲁米特时的PSA水平或既往抗雄激素治疗类型，对尼鲁米特的反应没有差异。应答者更有可能接受单一促黄体生成素释放激素类似物治疗或睾丸切除术作为一线激素治疗最常见的可逆不良反应是轻度至中度视觉适应影响。研究结论尼鲁米特似乎是AIPC患者的一种有效的辅助激素疗法，并且具有轻度毒性。注意事项1、间质性肺炎：用药期间出现呼吸困难或原有呼吸困难的加重应立即告知医生。2、肝炎：如果用药期间出现恶心、呕吐、腹痛或黄疸等症状，应咨询医生。3、酒精不耐受：尼鲁米特可因为面部潮红、不适、低血压等酒精不耐受的症状，建议出现酒精不耐受反应的患者避免饮酒或酒精饮料。4、抗雄激素戒断综合征：在用抗雄激素药物治疗期间病情恶化的患者，在停用抗雄激素药物后，临床症状可能会有所改善。用法用量诱导剂量300mg/日，连服4周。维持剂量150mg/日，可1次服用或分多次服用。禁忌症1、肝功能不全者禁用。2、呼吸功能不良者慎用或禁用。参考文献：Nakabayashi M, Regan MM, Lifsey D, Kantoff PW, Taplin ME, Sartor O, Oh WK. Efficacy of nilutamide as secondary hormonal therapy in androgen-independent prostate cancer. BJU Int. 2005 Oct;96(6):783-6. doi: 10.1111/j.1464-410X.2005.05714.x. PMID: 16153200.相关热文推荐：帕博西尼(palbociclib)一个疗程多少钱？

尼鲁米特与其他的前列腺癌药相比，具有疗效显著、预防或减少骨转移、作用机制独特、药效持久且副作用小等优势，能够延长患者的生存时间，提高原有的生活质量。尼鲁米特与其他的前列腺癌药相比的优势1、疗效显著：尼鲁米特在疾病控制速率、总生存率、客观反应率、完全应答率、无进展生存率等方面具有显著优势，明显高于安慰剂组，尼鲁米特治疗转移性前列腺癌效果显著。2、预防或减少骨转移：尼鲁米特具有预防骨转移的作用，前列腺癌通常会导致骨转移，骨转移是患者生活质量下降和预后恶化的重要原因之一。尼鲁米特通过抑制骨吸收和骨溶解，降低骨转移的风险。不仅可以延长患者的生存期，还可以减轻骨转移相关的疼痛，提高生活质量。3、作用机制独特：尼鲁米特是一种非甾体抗雄激素受体药物，不同于其他传统的激素疗法，没有其他激素的作用。4、药效持久且副作用小：尼鲁米特在体内稳定，化学结构很少改变，同受体结合持久，维持作用时间长，并且不产生雄激素作用，意味着其药效持久且副作用较小。尼鲁米特的临床研究在一项纳入457 名患者的双盲、随机、多中心研究中，随机分配患者接受睾丸切除术和尼鲁米特治疗(n=225)、睾丸切除术和安慰剂治疗(n=232)，比较两组患者的疗效。结果显示，尼鲁米特组患者的中位生存期为27.3个月，安慰剂组的中位生存期为23.6个月。尼尼鲁米特组的骨痛改善率为54%，安慰剂组的骨痛改善率为37%。鲁米特组的无进展生存期为21.1个月，安慰剂组的无进展生存期为14.9个月。在一项研究中纳入28例激素抵抗的前列腺癌患者接受尼鲁米特作为二线激素治疗，研究尼鲁米特作为二线激素药物的前列腺特异性抗原(PSA)应答率。在开始尼鲁米特治疗后，有64%患者的PSA开始下降，829%的患者PSA反应持续超过3个月，既往有抗雄激素撤药反应的患者对尼鲁米特的PSA反应与无反应相比分别为100%和18%。用法用量诱导剂量为每天300mg，连续服用4周。维持剂量为每天150mg，可1次服用或分多次服用。为了获得最大的利益，尼鲁米特治疗必须在手术阉割的同一天或第二天开始服用。药物价格尼鲁米特150mg*30片的参考售价是3500元左右一盒，平均下来一片的价格是116.67元。总结尼鲁米特在治疗前列腺癌方面具有显著优势，能够提高疾病控制率和生存率，同时减少副作用。但是，患者在使用该药物时仍需遵循医生的建议和指导。参考文献：Kassouf W, Tanguay S, Aprikian AG. Nilutamide as second line hormone therapy for prostate cancer after androgen ablation fails. J Urol. 2003 May;169(5):1742-4. doi: 10.1097/01.ju.0000057795.97626.66. PMID: 12686822.相关热文推荐：尼鲁米特(nilutamide)的功效与作用及注意事项？

尼鲁米特和氟他胺治疗前列腺癌疗效相似，临床并不存在哪个疗效好的说法。患者应根据自身情况在医生的指导下选择合适的药物治疗，切不可私自用药。尼鲁米特药物介绍尼鲁米特临床适用于治疗前列腺癌或者转移性前列腺癌。尼鲁米特属于一类称为抗雄激素（抗睾酮）的药物。睾酮是一种天然激素，有助于前列腺癌的生长和扩散。尼鲁胺的作用是阻断睾酮的作用，从而减缓前列腺癌的生长和扩散。氟他胺药物介绍氟他胺是一种潜在的抗肿瘤药物，被归类为抗雄激素。这是一种用于晚期前列腺癌男性的疗法，口服后在肝脏中进行大量首过代谢，产生几种代谢物。尼鲁米特治疗前列腺癌的疗效一项大型双盲临床试验研究了非甾体类抗雄激素尼鲁米特治疗前列腺癌的疗效和耐受性。既往未接受过内分泌治疗的转移性前列腺癌患者接受了睾丸切除术，并被随机分为两组：尼鲁米特组（225例）或安慰剂组（232例）。尼鲁米特和安慰剂分别在207名和216名患者中进行了疗效评估。尼鲁米特组的无进展生存期明显更长（尼鲁米特组的中位进展时间为20.8个月，安慰剂组为14.9个月）。安慰剂组的前列腺癌中位死亡时间为30.0个月，尼鲁米特组为37个月。尼鲁米特组的客观回归率（41%）高于安慰剂组（24%）。在骨痛、前列腺酸性磷酸酶、前列腺特异性抗原、碱性磷酸酶和骨扫描同位素摄取的几个时间间隔中发现尼鲁米特组有显著差异。尼鲁米特和睾丸切除术是比单独睾丸切除术更有效的转移性前列腺癌治疗方法，尼鲁米特的副作用通常很小，但大多数疾病指标和无进展生存期的显著改善超过了尼鲁米特的副作用。氟他胺治疗前列腺癌的疗效氟他胺是一种无激素激动剂活性的非甾体类抗雄激素药物，用于治疗晚期前列腺癌。在既往未经治疗的患者中，单独给予氟他胺每天750 mg与每天1或3mg己烯雌酚和每天560或840mg雌莫司汀的疗效相当，但具有心血管影响较小和维持部分性功能的潜在优势。其最大的治疗潜力是作为联合雄激素阻断的一个组成部分，在最初的非对照和随机研究中，给予促性腺激素释放激素（GnRH）【黄体生成素释放激素（LH-RH）】的激动剂类似物，相对于GnRH激动剂单一疗法或睾丸切除术而言，延长了生存期。此外，氟他胺在25名可完全评估的激素抵抗性前列腺癌患者中的5名中产生主观反应。另外4名患者出现早期进展。在24名患者中的7名患者中观察到治疗前前列腺特异性抗原水平下降40%或更多，这一发现与存活率提高相关。氟他胺通常耐受性良好，适用于既往未经治疗的晚期前列腺癌患者的单药治疗，这些患者希望保留性功能。尼鲁米特和氟他胺的区别尼鲁米特和氟他胺均可用于治疗转移向前列腺癌或者晚期前列腺癌。但两者在药物价格、治疗优势、不良反应等方面存在一些差异，尼鲁米特法国版售价在3500-3600元，而氟他胺价格相对更为便宜。因此尼鲁米特和氟他胺，具体选择哪种药物治疗，应在医生的建议下根据患者的自身情况明确。相关热文推荐：阿昔替尼用多久可以停药？

与尼鲁米特相似的前列腺癌激素药物主要包括亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林、阿帕他胺等。这些药物在治疗前列腺癌时的作用机制和适应症可能有所不同，但它们都属于激素治疗类药物的范畴。什么是前列腺癌激素药物前列腺癌激素药物一般是指前列腺癌的激素疗法治疗药物，目标是降低体内雄激素水平，或阻止它们影响前列腺癌细胞。雄激素刺激前列腺癌细胞生长，体内主要的雄激素是睾酮和二氢睾酮（DHT），大多数雄激素是由睾丸制成的，但肾上腺也是少量的。降低雄激素水平或阻止它们进入前列腺癌细胞通常会使前列腺癌在一段时间内缩小或生长得更慢，但激素治疗本身并不能治愈前列腺癌。尼鲁米特尼鲁米特(Nilandrone)是一种促黄体激素释放激素（LHRH）激动剂，也称为LHRH类似物或GnRH激动剂，是降低睾丸产生的睾酮量的药物，具有抗雄性激素的作用，可用于前列腺癌或转移性前列腺癌治疗。与尼鲁米特相似的前列腺癌激素药物1、亮丙瑞林：为促性腺激素类药物，临床常用于雌激素受体阳性患者，可用于治疗雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌、前列腺癌等。2、戈舍瑞林：是一种促性腺激素释放激素激动剂，可用于治疗乳腺癌、前列腺癌及子宫内膜异位症等。戈舍瑞林可控制睾酮至去势水平，延缓疾病发展，从而提高前列腺癌患者生存获益。3、曲普瑞林：是一种 GnRH (LHRH) 激动剂，用于通过下调 GnRH 受体减少或停止促性腺激素的产生，适用于治疗晚期前列腺癌。4、阿帕他胺：是一种雄激素受体（AR）抑制剂，可帮助阻断雄性激素（如睾酮激素）的活性，主要用于治疗激素敏感性前列腺癌。5、其他药物：比如恩杂鲁胺、瑞格列克片(relugolix)、阿比特龙等，都可用于治疗前列腺癌。尼鲁米特的疗效研究目的评估尼鲁米特作为雄激素非依赖性前列腺癌（AIPC）患者辅助激素治疗的活性，因为这些患者的治疗选择有限，而抗雄激素辅助激素治疗具有毒性低、口服给药和患者接受度高等优点。研究方法在两个机构中回顾性地确定了45例接受尼鲁米特作为辅助激素治疗的AIPC患者。评估前列腺特异性抗原（PSA）水平的降低、治疗的副作用以及基线特征、既往治疗类型和持续时间与尼鲁米特疗效之间的关系，大多数患者口服尼鲁米特150毫克/天。研究结果45名可评估患者中有40%的患者PSA水平下降，为50%，中位进展时间为4.4个月。尼鲁米特无论是作为激素治疗的第二线还是第五线都有反应。根据临床分期、局部治疗的类型、尼鲁米特诊断或开始治疗时的PSA水平或既往抗雄激素治疗的类型，对尼鲁米特的反应没有差异。应答者更可能接受过促黄体生成素释放激素类似物的单一疗法或睾丸切除术作为一线激素治疗。研究结论尼鲁米特似乎是AIPC患者的一种有效的辅助激素疗法，并且具有轻度毒性。尼鲁米特的肝毒性在大型注册临床试验中，尼鲁米特治疗期间 8%的患者出现ALT升高，通常是轻微的、无症状的和短暂的，只有1%的治疗患者需要停药。在极少数情况下，尼鲁米特治疗期间会发生临床上明显的急性肝损伤，但已发表的病例数量很少，而且该药物的肝毒性似乎比氟他胺低。尽管如此，还是有死亡病例的报道（病例1）。在报告的病例中，发病潜伏期平均为2-4个月，酶升高的临床模式通常是肝细胞性的，因此很大程度上类似于氟他胺引起的肝损伤。过敏和自身免疫的症状并不常见。总结在选择治疗方案时，医生会根据患者的具体情况、癌症的类型和阶段、以及患者的整体健康状况来决定使用哪种药物。在使用任何药物之前，患者应咨询医生或药师，以确保药物的安全性和有效性。参考文献：Nakabayashi M, Regan MM, Lifsey D, Kantoff PW, Taplin ME, Sartor O, Oh WK. Efficacy of nilutamide as secondary hormonal therapy in androgen-independent prostate cancer. BJU Int. 2005 Oct;96(6):783-6. doi: 10.1111/j.1464-410X.2005.05714.x. PMID: 16153200.相关热文推荐：帕比司他对特定基因突变的多发性骨髓瘤更有效吗？