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达罗他胺(Darolutamide)

全部名称:
达罗他胺,达洛鲁胺薄膜片,Darolutamide,Nubeqa,
 适应症:
1、达罗他胺是一种雄激素受体抑制剂,适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。 2、用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)。
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达罗他胺(Darolutamide)

通用名:Darolutamide

商品名:Nubeqa

全部名称:达罗他胺,达洛鲁胺薄膜片,Darolutamide,Nubeqa

适应症

1、达罗他胺是一种雄激素受体抑制剂,适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。

2、用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)。

用法用量

推荐剂量为600毫克(两片300毫克片剂)每日口服两次。

整片吞服。与食物同时服用。

不良反应

最常见的不良反应(≥2%)是疲劳,四肢疼痛和痉挛。

禁忌

没有

注意事项

胚胎-胎儿毒性:darolutamide(达罗他胺会导致胎儿受伤和失去怀孕。向具有生殖潜力的女性伴侣的男性提供建议,以使用有效的避孕措施。

贮藏

储存在20℃至25℃(68°F至77°F),允许的偏差在15℃至30℃(59°F至86°F)

首次打开后保持瓶子紧闭。

作用机制

darolutamide(达罗他胺是雄激素受体(AR)抑制剂。达罗他胺竞争性抑制雄激素结合,AR核转位和AR介导的转录。主要代谢产物酮-达洛他定表现出相似的体外活性todarolutamide。

此外,达罗他胺在体外作为孕酮受体(PR)拮抗剂起作用(与AR相比,活性约为1%)。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中,达罗他胺降低体外前列腺癌细胞增殖和肿瘤体积。

安全与疗效

FDA批准darolutamide(达罗他胺)上市,是基于darolutamide(达罗他胺)在名为ARAMIS的3期临床试验中的表现。试验结果显示,与安慰剂联合雄激素剥夺疗法(ADT)相比,darolutamide(达罗他胺)联合ADT显著改善无转移生存期(MFS)(HR=0.41, 95% CI 0.34-0.50; P<0.001),这意味着患者转移或死亡风险降低了59%。

Darolutamide(达罗他胺)联合ADT治疗组中位MFS为40.4个月,安慰剂组为18.4个月,中位MFS总体改善为22个月。试验观察到总生存率(OS)呈阳性趋势(HR=0.71, 95% CI 0.50-0.99; P=0.045),所有其他次要终点均显示有利于darolutamide(达罗他胺)。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/1a7cb212-56e4-4b9d-a73d-bfee7fe4735e/spl-doc?hl=Nubeqa

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达洛鲁胺薄膜片用药注意事项
达洛鲁胺薄膜片Nubeqa是一种非甾体类雄激素受体(AR)抑制剂,具有独特于其他雄激素受体抑制剂的化学结构,且由两种具有药理活性的非对映体组成,达洛鲁胺薄膜片Nubeqa用于治疗男性非转移性去势抵抗性前列腺癌。特别批准用于与手术或医学去势结合治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。 达洛鲁胺薄膜片Nubeqa每天与食物一起以600毫克的剂量口服两次(每天1,200毫克/天)。在患有严重肾功能不全或中度肝功能不全的个体中,与食物一起每天两次口服300毫克剂量达洛鲁胺薄膜片Nubeqa。对于轻度至中度肾功能不全或轻度肝功能不全,无需调整达洛鲁胺薄膜片Nubeqa剂量,而对于终末期肾脏疾病和严重肝功能不全的剂量调整尚不明确。 达洛鲁胺薄膜片用药注意事项: 女性服用达洛鲁胺薄膜片Nubeqa的安全性和有效性尚未得到确认。尚无数据表明达洛鲁胺薄膜片Nubeqa及其代谢物存在于人乳汁中,影响喂养婴儿或对乳汁分泌产生影响的数据。建议哺乳期妇女在其男性伴侣治疗期间及服用达洛鲁胺薄膜片Nubeqa末次剂量后一周内,停止哺乳喂养婴儿。 根据达洛鲁胺薄膜片Nubeqa的作用机制,建议男性患者与有生育潜力的女性伴侣,在治疗期间及服用达洛鲁胺薄膜片Nubeqa末次剂量后一周内,应采用有效的避孕措施。此外,动物实验表明,达洛鲁胺薄膜片Nubeqa对雄性动物的生殖能力有潜在的影响。 达洛鲁胺薄膜片Nubeqa应储存在20℃至25℃(68°F至77°F),允许的偏差在15℃至30℃(59°F至86°F)。首次打开后保持瓶子紧闭。 达洛鲁胺薄膜片Nubeqa尚未在儿科患者确认其安全性和有效性。且儿科患者不是Nubeqa适用人群。 以上就是关于达洛鲁胺薄膜片Nubeqa的介绍,患者若对该药品还有其他疑问(如药品价格,购买渠道等),可以向医伴旅客服咨询。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:达洛鲁胺薄膜片副作用
已经帮助196人
2021-03-22 14:15
达洛鲁胺(Nubeqa)的用法用量,剂量调整,注意事项及价格?
达洛鲁胺(Nubeqa,达罗他胺)的建议剂量为600 mg(两片300 mg片剂),每日两次,随食物服用,出现大于或等于3级或不可耐受的不良反应、严重肾功能损害以及中度肝功能损害患者需要调整药物剂量,在使用时需要注意缺血性心脏病、癫痫以及胚胎-胎儿毒性等事项。据了解,达罗他胺片规格为300mg*120片*1瓶/盒,参考价格约为5280元左右。关于达洛鲁胺(Nubeqa)达罗他胺(Darolutamide)是一种高活性雄激素受体(AR)拮抗剂,已被证实能显著延长非转移性去势抵抗性前列腺癌的无转移生存期。该药由德国Bayer公司和芬兰Orion公司联合开发,分别于2019年7月和2020年3月在美国和欧盟批准上市,并于2021年通过我国国家医疗保险(医保)谈判进入医保药品目录,用于治疗具有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌( nmCRPC)成年患者。达洛鲁胺(Nubeqa)用法用量1、nmCRPC和mHSPCNUBEQA的建议剂量为600 mg(两片300 mg片剂),每日两次,随食物服用。继续治疗,直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。接受NUBEQA的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗,或接受双侧睾丸切除术。建议患者与食物一起吞服药片,在下次预定剂量之前尽快服用任何遗漏的剂量,并且不要为了弥补遗漏的剂量而同时服用两个剂量。2、mHSPC对于接受NUBEQA联合多西他赛治疗的mHSPC患者,在NUBEQA治疗开始后6周内给予6个周期的多西他赛。更多剂量信息,包括剂量调整,请参考多西他赛处方信息。NUBEQA治疗可持续至疾病恶化或出现不可接受的毒性,即使多西他赛的一个周期被延迟、中断或停止。达洛鲁胺(Nubeqa)剂量调整1、不良反应剂量调整如果患者出现大于或等于3级或不可耐受的不良反应,停用NUBEQA或将剂量减少至300 mg,每天两次,直到症状改善。当不良反应恢复至基线水平时,NUBEQA可恢复使用,剂量为600 mg,每日两次,不建议将剂量减少到300 mg以下,每天两次。对于患有缺血性心脏病或癫痫发作的患者,可能需要额外调整剂量。2、严重肾功能损害患者的推荐剂量对于未接受血液透析的严重肾功能损害(eGFR 15–29mL/min/1.73 m2)患者,NUBEQA的推荐剂量为300 mg,每日两次。3、中度肝功能损害患者的推荐剂量对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,NUBEQA的推荐剂量为300 mg,每日两次。达洛鲁胺(Nubeqa)注意事项1、缺血性心脏病接受NUBEQA的患者出现缺血性心脏病,包括致命病例。监测缺血性心脏病的体征和症状。优化心血管风险因素的管理,如高血压、糖尿病或血脂异常。停用NUBEQA治疗3-4级缺血性心脏病。2、癫痫服用NUBEQA的患者出现癫痫发作。尚不清楚抗癫痫药物是否能预防NUBEQA癫痫发作。告知患者服用NUBEQA期间出现癫痫发作的风险,以及参与任何突然失去意识可能对自己或他人造成伤害的活动的风险。治疗期间出现癫痫发作的患者应考虑停用NUBEQA。3、胚胎-胎儿毒性NUBEQA在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据其作用机制,NUBEQA在给予怀孕女性时会导致胎儿损伤和流产。建议有潜在生殖能力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一剂NUBEQA后1周内使用有效的避孕方法。达洛鲁胺(Nubeqa)的价格据了解,达罗他胺片规格为300mg*120片*1瓶/盒,参考价格约为5280元左右。目前达罗他胺已经在中国上市并且进入国家医保当中,患者可以凭借医保购买该药,但长期用药下来经济压力较大,因此更多人选择使用海外医疗服务机构来帮助自己购买,价格实惠,省心省力,更适合患者长期使用。热文推荐:儿童能使用沃塞洛托吗?
已经帮助116人
2024-01-12 16:32
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达罗他胺片可以缩小肿瘤吗?
达罗他胺片是一种抗癌药物,主要通过抑制细胞的生长和增殖来起作用。它可以有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖,对抗癌细胞产生的免疫应答具有明显的抑制作用,并可促进癌细胞的凋亡。达洛鲁胺是美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市的第3种第二代雄激素受体(AR)抑制剂,2019年7月获批用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)的治疗。
已经帮助1109人
2023-06-08 17:15
吃达罗他胺片后全身酸痛怎么回事?
常见的Nubeqa(达罗他胺)不良反应包括:感觉累,手臂、手、腿或脚疼痛,皮疹,白细胞低或者反常的肝功能测试。 临床中还出现了一些不太常见,但出现时可能有致命风险的不良反应,如严重进行中恶心或者腹泻,排尿疼痛或困难,尿血,严峻的头痛,视线模糊,脖子或耳朵里砰砰直跳,心率缓慢、脉搏微弱、昏厥、呼吸缓慢(呼吸可能停止),肺部有血块的迹象-胸痛、突然咳嗽、喘息、呼吸急促,咳血,肺部感染的迹象-发烧、发冷、带粘液的咳嗽、胸痛、气短等症状,这些症状一旦出现可能会影响患者的癌症治疗方案。
已经帮助1155人
2023-06-08 17:16
达罗他胺和阿帕他胺哪个好?
由于达罗他胺具有独特的柔性分子结构和更高极性的优化分子结构,在药物安全性方面具有良好表现。相较阿帕他胺,达罗他胺的血脑屏障通过率更低,对中枢神经系统的影响更小,发生跌倒、精神损害和认知障碍等不良事件的可能性更低。此外,由于达罗他胺对CYP3A4等肝代谢酶的影响较小,因此与达罗他胺产生相互作用的药物更少,加拿大泌尿外科协会指出能与达罗他胺产生药物相互作用的药物仅有8种,为其他新型ARi的1/10左右,这使得达罗他胺在联合其他药物使用时能令患者更安心,深入保障患者的用药安全。
已经帮助1597人
2023-06-08 17:31
达罗他胺吃多久见效?
任何人对达罗他胺的敏感程度都是相对的,对于即使采用同一种治疗手段,无论是效果还是患者的承受力都是有很大的不同,有的患者服用1~2星期过后开始见效,有的可以吃靶向药很多年,有的却只能断断续续的吃。最重要的是,患者应该按照医嘱进行治疗,切勿自行更改药物剂量以及用药时间,以免延误治疗。
已经帮助1446人
2023-06-08 17:30
达罗他胺的用法用量是什么?
达罗他胺对不同阶段的前列腺癌有不同的使用剂量,具体如下: 1.非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)和转移性激素敏感前列腺癌(mHSPC) (1)推荐剂量为600毫克(两片300毫克片剂)每日两次,整片吞服,与食物同时服用,继续治疗,直到疾病进展或发生不可接受的毒性 (2)接受达洛鲁胺治疗的患者也应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物,或接受双侧睾丸切除术 (3)漏服本品后,在下一次预定剂量之前立即服用任何错过的剂量,不要同时服用两剂以弥补错过的剂量 2.转移性激素敏感前列腺癌(mHSPC ) 对于达洛鲁胺联合多西紫杉醇治疗转移性激素敏感前列腺癌的患者,在达洛鲁胺治疗开始后6周内给予6个周期的多西紫杉醇,即使多西紫杉醇的周期延迟、中断或停止,达洛鲁胺治疗可持续到疾病进展或出现不可接受的毒性 此外,还需注意如果有肝损害或者肾损害则需要进行剂量调整,具体可以参考我们的服药指南哦~
已经帮助1331人
2023-07-13 16:52
达罗他胺副作用有哪些?
因为不同阶段的前列腺癌达罗他胺有不同的推荐剂量,因此不同阶段的前列腺癌有不同的副作用,具体如下: 1.非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC) 最常见的不良反应,包括实验室检测异常(>2%,≥比安慰剂增加2%)是天冬氨酸转氨酶(AST)增加,中性粒细胞计数减少,疲劳、胆红素增加, 肢体疼痛和皮疹 2.转移性激素敏感前列腺癌(mHSPC) (1)最常见的不良反应(≥10%,≥比多西他赛安慰剂增加2%)是便秘、食欲下降、皮疹、出血、体重 皱褶和高血压 (2)最常见的实验室检测异常(≥30%)是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、转氨酶升高和低钙血症 如果出现了以上不良反应,需要根据副作用严重程度来进行剂量调整,具体情况可以参考我们的说明书或者直接咨询我们的客服人员哦~
已经帮助1376人
2023-07-13 16:53
达罗他胺的注意事项有哪些?
达罗他胺在使用过程中需要注意以下事项: 1.缺血性心脏病 缺血性心脏病,包括致命病例,因此,应监视缺血性心脏病的体征和症状,优化心血管危险因素的管理,如高血压、糖尿病或血脂异常,对3-4级缺血性心脏疾病停用达洛鲁胺 2.癫痫发作 接受达洛鲁胺治疗的患者出现癫痫发作,接受达洛鲁胺治疗的261天和456天癫痫发作,目前尚不清楚抗癫痫药物是否能预防服用达洛鲁胺患者的癫痫发作,因此,考虑对在治疗期间出现癫痫发作的患者停用达洛鲁胺 3.胚胎-胎儿毒性 达洛鲁胺会导致胎儿受伤和流产,建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一剂达洛鲁胺后1周内使用有效的避孕措施 此外还需要注意如果对达罗他胺任何成分过敏的患者禁止使用本品,若还有其他想了解的事项,可以咨询我们的客服人员来为您答疑解惑哦~
已经帮助1131人
2023-07-13 16:59
达罗他胺不能和哪些药物一起使用?
达罗他胺和以下药物一起使用时需要谨慎: 1.其他药物对达洛鲁胺的影响 (1)联合P-gp和强或中度CYP3A4诱导剂会降低达洛鲁胺的血药浓度,CYP3A4 诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等,P-gp 诱导剂:利福平、苯妥英、苯巴比妥、贯叶连翘等,从而降低达洛鲁胺活性,因此,应避免同时使用 (2)联合P-gp和强CYP3A4抑制剂会增加达洛鲁胺的血药浓度,CYP3A4 强抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等,P-gp 抑制剂:利托那韦、奈非那韦、环孢素 A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等,从而增加不良反应的风险,应更频繁的监测剂量,并根据需要调整本品的剂量 2.达洛鲁胺对其他药物的影响 乳腺癌抗性蛋白(BCRP)和有机阴离子转运多肽(OATP)1B1和1B3底物 (1)达洛鲁胺是乳腺癌抗性蛋白(BCRP)转运体的抑制剂,同时使用会增加乳腺癌抗性蛋白底物相关毒性的风险,避免与同时使用,如果一起使用,应更频繁地监测患者的不良反应,并考虑减少乳腺癌抗性蛋白底物药物的剂量 (2)达洛鲁胺是有机阴离子转运多肽1B1和1B3转运体的抑制剂,同时使用可能会增加有机阴离子转运多肽1B1和1B3底物的血浆浓度,更频繁地监控患者的情况,在患者服用本品时考虑减少剂量 如果不确定自己服用的药物是否和达罗他胺冲突,可以咨询我们的客服人员来进行解答哦~
已经帮助1236人
2023-07-13 17:07
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