药物适应症 瑞格列克片(Relugolix)是首款口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。基于III期HERO试验结果，relugolix获得美国食品和药物管理局(fda)批准，用于晚期前列腺癌(PCa)成年患者，在欧盟用于治疗晚期激素敏感性前列腺癌。 用法用量 患者可在医生的指导下口服用药，建议治疗第一天的负荷剂量为360mg，之后每天口服一次，一次120mg。 服用时可随或不随食物一起服用，最好在每日同一时间服用，有助于维持体内的血药浓度，充分发挥药效。患者应整个吞服药片，避免压碎或咀嚼药片。 不良反应 患者子啊用药期间最常见的不良反应（发生率≥10％）以及实验室异常（发生率≥15％）为便秘和腹泻、、疲劳、潮红、肌肉骨骼疼痛，以及葡萄糖增加、血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、甘油三酸酯增加、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高。 作用机制 Relugolix是一种非肽促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，可提供快速睾丸激素抑制，减少男性睾丸分泌的睾酮。 治疗效果 瑞格列克片治疗效果较好，在针对晚期前列腺癌男性的关键III期HERO试验中，探索性分析进一步表明瑞格列克片的疗效优于亮丙瑞林(leuprolide)。 Relugolix总体耐受性良好，其不良事件概况与睾酮抑制一致。此外，有证据表明，与leuprolide相比，relugolix可能与较低的主要不良心脏事件风险相关。 由于能够提供快速的睾酮抑制(在治疗开始时没有初始睾酮激增)，结合口服给药的好处和潜在的心脏安全性，relugolix是晚期前列腺癌患者雄激素剥夺疗法(ADT)的有价值的治疗选择。 参考文献 Shirley M. Relugolix: A Review in Advanced Prostate Cancer. Target Oncol. 2023 Mar;18(2):295-302. doi: 10.1007/s11523-022-00944-4. Epub 2023 Jan 18. Erratum in: Target Oncol. 2023 May 18;: PMID: 36652173; PMCID: PMC10198864.

瑞格列克(relugolix)治疗前列腺癌的效果较好显示出了积极的治疗效果，能够提高患者的生活质量，降低心血管不良事件风险。瑞格列克具有快速抑制睾酮的能力，治疗开始时睾酮没有最初的激增，并具有口服给药的益处和潜在的心脏安全性改善，为需要雄激素剥夺治疗的晚期前列腺癌男性提供了一种有价值的治疗选择。瑞格列克(relugolix)的主治疾病瑞格列克(relugolix)的商品名为Orgovyx和Relumina等，是一种促性腺激素释放激素拮抗剂（GnRH 受体拮抗剂），可以将女性和男性的性激素水平抑制到绝经后或去势范围内，用于治疗男性前列腺癌和女性子宫肌瘤。瑞格列克于2019年1月在日本被批准用于治疗子宫肌瘤，并于2020年12月在美国被批准用于治疗前列腺癌。瑞格列克治疗前列腺癌的作用机制瑞格列克可竞争性结合垂体GnRH受体，从而减少黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的释放，进而减少睾酮的释放。在前列腺癌的治疗中，瑞格列克的作用是基于通过降低LH来快速抑制睾酮，瑞格列克发挥作用时最初不会增加睾酮水平，也不会导致肿瘤潜在的爆发。瑞格列克(relugolix)治疗前列腺癌的效果研究背景注射用促黄体生成素释放激素激动剂，如亮丙瑞林是实现前列腺癌雄激素剥夺的标准药物，尽管最初睾酮激增且治疗效果延迟。与亮丙瑞林相比，口服促性腺激素释放激素拮抗剂瑞格列克的疗效和安全性尚不清楚。研究方法在一项3期试验中，将名晚期前列腺癌患者随机分配接受瑞格列克120mg(n=622)或亮丙瑞林(n=308)治疗48周。主要终点是持续48周的睾酮抑制至阉割水平，次要终点包括相对于主要终点的非劣效性、第4天的睾酮阉割水平和第15天的严重阉割水平。研究结果在接受瑞格列克治疗的男性中，96.7%在48周内保持去势，相比之下，接受亮丙瑞林的男性为88.8%。7.9个百分点的差异表明r瑞格列克的非劣效性和优越性。所有其他关键次要终点均显示瑞格列克优于亮丙瑞林。在第4天，瑞格列克组睾酮水平阉割的患者百分比为56%，亮丙瑞林组为0%。在对184名患者进行睾酮恢复随访的亚组中，瑞格列克组在治疗停止后90天的平均睾酮水平为288.4纳克/分升，亮丙瑞林组为58.6纳克/分升。在所有患者中，瑞格列克组和亮丙瑞林组的主要心血管不良事件发生率分别为2.9%和6.2%。研究结论在这项涉及晚期前列腺癌男性的试验中，瑞格列克实现了对睾酮水平的快速、持续抑制，优于亮丙瑞林，主要心血管不良事件的风险降低了54%。瑞格列克的用药指南1、子宫肌瘤：推荐剂量是每天大约同一时间服用1片。2、前列腺癌：在第一天以360mg（三片）的负荷剂量开始，随后大约在同一时间每天服用一次120mg（一片）的剂量。用药注意事项1、QT/QTc间期延长：瑞格列克可延长QT间期。2、超敏反应：瑞格列克可引起超敏反应，包括血管性水肿，对出现过敏症状的患者停用瑞格列克，因严重过敏反应而停用瑞格列克，并根据临床指征进行管理。3、胚胎-胎儿毒性：瑞格列克可导致胎儿伤害，建议有女性伴侣的男性使用有效的避孕方法，孕妇禁用瑞格列克。总结尽管瑞格列克在临床试验中显示出了良好的疗效和安全性，但每个患者的具体情况不同，治疗效果可能因人而异，患者应遵循医生的建议治疗。参考文献：Shore ND, Saad F, Cookson MS, George DJ, Saltzstein DR, Tutrone R, Akaza H, Bossi A, van Veenhuyzen DF, Selby B, Fan X, Kang V, Walling J, Tombal B; HERO Study Investigators. Oral Relugolix for Androgen-Deprivation Therapy in Advanced Prostate Cancer. N Engl J Med. 2020 Jun 4;382(23):2187-2196. doi: 10.1056/NEJMoa2004325. Epub 2020 May 29. PMID: 32469183.相关热文推荐：阿卡替尼治疗B细胞淋巴瘤的优势是什么？