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碧康奥希替尼饮食禁忌

作者
医学编辑王东云
阅读量:175
2021-02-26 09:30

奥希替尼(AZD9291)作为经 EGFR-TKI 治疗中或治疗后期出现病情进展 , 明确确认表皮生长因子受体 T790M 发生突变患者的第三代使用药物 , 对于非小细胞肺癌晚期耐药 EGFR-TKI 的患者使用奥希替尼一段时间后 , 临床结果显示疾病控制良好。相关研究结果显示 , 奥希替尼治疗 EGFR-T790M 突变的非小细胞肺癌患者 , 总有效率显著提升, 中位进展时间为 9.8 个月。

碧康制药股份有限公司(Beacon)创建设于2001年,是孟加拉目前规模最大、技术最先进的抗肿瘤类和抗病毒类药物生产企业,其生产的奥希替尼严格按照GMP规范要求组织生产,药品质量严格执行欧洲药典、英国药典和美国药典标准,患者大可放心使用。那么,碧康奥希替尼饮食禁忌都有哪些呢?

碧康奥希替尼饮食禁忌

1.患者用药期间禁食西柚及其含有西柚成分的果汁,西柚中的呋喃香豆素及其化合物对CYP3A4活性有强烈的抑制作用,干扰抗癌药物的代谢,从而影响药物在体内的疗效。

2.多喝水。注意持续补水,如白开水、鲜榨蔬果汁、清淡的肉汤、运动饮料等,除外食物中的水分,每天建议额外水8-10杯(1杯200ML),以利于体内代谢废物的排出。

3.适量补充姜黄素、生姜粉及麦芽硒、灵芝等食疗食物可能利于减轻奥希替尼治疗的副反应。

4.在使用奥希替尼出现恶心呕吐期间,选择淡味面包片、苏打饼干、烤馒头片、姜片粥等可能更容易耐受;若呕吐剧烈或不愿进食时,则不要强迫自己进食,以免引起胃部不适,加重呕吐症状。

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注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

相关药讯
奥希替尼治疗肺癌耐药后怎么办?
奥希替尼治疗肺癌耐药后需要根据实际病情来进行调整用药,如果患者用药后出现病情进展或者没有效果,考虑是耐药的时候,可以参考以下几种方法,在医生的指导下用药治疗:1、更换靶向药物:根据耐药机制的不同,可以选择针对特定突变的其他靶向药物,如针对EGFR T790M突变之外的新突变可能有相应的二代或三代靶向药物可用,如安罗替尼、阿法替尼等,均可有效地改善症状。对于存在MET基因扩增或其他已知耐药机制的患者,可以尝试MET抑制剂或者其他与EGFR信号通路相关的靶向药物。2、联合治疗:将奥希替尼与化疗药物联用,例如使用紫杉醇、顺铂、长春瑞滨、吉西他滨等化疗药物,以增强治疗效果。也可以联合其他靶向药物或免疫治疗药物,探索不同的靶向药物间的联合治疗或与免疫检查点抑制剂等免疫疗法结合使用。3、放射治疗:对于局部进展或出现寡转移灶的患者,放疗可以作为局部控制手段,配合全身治疗共同管理耐药情况。4、参加临床试验:参与正在进行的针对奥希替尼耐药肺癌的临床试验,尝试新型药物或新的治疗组合,这通常是患者获得最新治疗方式的机会。5、个体化治疗:进行液体活检或组织活检以确定耐药的具体分子机制,并据此制定个体化的治疗方案。奥希替尼耐药后的治疗需在专业医生指导下进行,并结合患者的整体健康状况、耐药机制检测结果和现有治疗证据做出更好的决策。患者不可随意停止或者更改剂量用法,以免产生影响病情的反应。奥希替尼治疗肺癌耐药后的表现1、原有的肺癌相关症状加重,如咳嗽加剧、咳痰、咳血、气促、胸痛、胸闷等。2、若肺癌转移到其他部位,可能出现相应转移部位的症状,如颅内转移可能导致头痛、恶心、呕吐、视力改变、癫痫发作、精神状态改变等。3、全身不适,包括体重减轻、疲劳、食欲减退等。4、在CT或MRI复查中,发现原有病灶增大,或者出现新的病灶。5、如果之前治疗有效的肿瘤在继续使用奥希替尼治疗期间停止缩小或开始增长,提示可能存在耐药现象。当出现以上任何一种或多种迹象时,医生通常会进一步评估患者的病情,可能需要重新进行组织或液体活检以明确耐药的分子机制,并基于此制定新的治疗策略。更多关于奥希替尼耐药后用药的内容可以点击:肺癌第四代新靶向药BLU-945,奥希替尼耐药后的首选。这篇文章主要讲了奥希替尼耐药后的用药内容。关于奥希替尼奥希替尼是第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),对 EGFR-TKI 敏化和EGFR T790M 耐药突变具有选择性。在EGFR突变的晚期 NSCLC患者中,奥希替尼联合化疗一线治疗能延长患者的无进展生存期。奥希替尼是阿斯利康制药公司开发的口服药物,适用于治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),前提是肿瘤 EGFR 表达对 T790M 突变呈阳性(经 FDA 批准的检测检测),并且在首次治疗后病情进展。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗,不可盲目使用。相关热文推荐:卡博替尼仿制药20mg的在哪里能买到?
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2024-02-20 17:41
奥希替尼三代靶向药一个月多少钱?
奥希替尼三代靶向药的价格大概是600元到5000元左右。根据公开信息,奥希替尼一个月的费用大概在5500元左右,且可以医保报销。但各地区政策不同,医保后价格也会有差异。奥希替尼三代靶向药老挝卢修斯版的额价格大概是600元左右,规格是80mg*30片。 但具体价格可能会因地区、渠道、医保政策等因素有所不同,请以实际情况为准。奥希替尼推荐的剂量是每日80mg,也就是每天一片,可持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。也就是一个月至少需要一盒的费用,大概是600元左右。患者也可以根据自己的实际用药情况来计算一个月的奥希替尼的费用。奥希替尼的治疗效果FLAURA 中国是一项双盲、随机、III 期研究。中国大陆既往未接受过治疗的EGFRm(外显子19缺失或L858R)晚期NSCLC成人患者被纳入全球研究或同一方案下的中国区研究;136名患者被随机分配到奥希替尼(80毫克,每日一次[od];n = 71)或对比药EGFR TKI(吉非替尼或厄洛替尼;所有研究地点均选择吉非替尼250毫克,od;n = 65)。主要终点为研究者评估的PFS;次要终点为OS。结果对所有136名随机患者进行了分析。奥希替尼与EGFR TKI相比,中位PFS延长了8.0个月(17.8 个月 vs. 9.8 个月)。奥希替尼组的中位OS为33.1个月,对比组为25.7个月。3年后,20%的奥希替尼患者和8%的对比组患者仍在接受随机治疗。安全性在奥希替尼组和对照组中,分别有54%和28%的患者报告了3级或以上不良事件(AEs),这主要是由于当地报告的实验室和疾病相关AEs增多。未发现新的安全性信号。结论在中国的表皮生长因子受体m晚期NSCLC患者中,奥希替尼一线治疗与对照组表皮生长因子受体TKI相比,能带来有临床意义的PFS和OS获益。安全性数据与奥希替尼的已知安全性特征一致。更多关于奥希替尼副作用的内容可以点击:奥希替尼副作用有哪些?阅读这篇文章了解更多。奥希替尼用药须知1、有肺部或呼吸问题。2、有心脏问题,包括一种称为长 QTc 综合征的疾病。3、电解质有问题,例如钠、钾、钙或镁。4、有眼部问题史。5、已怀孕或计划怀孕。能够怀孕的女性在开始接受泰瑞沙治疗前应进行妊娠测试。在使用 奥希替尼治疗期间以及最后一剂奥希替尼后6 周内,您应该采取有效的避孕措施。6、正在母乳喂养或计划母乳喂养由以上情况用药前应告知医生,并在医生的指导下调整用药。奥希替尼的购买渠道1、医院药房:患者可以前往大型医院的药房购买奥希替尼。在医生的建议和指导下,患者可以凭借处方在医院内部购买到这种药物。2、认可的药品零售商:一些国家的药品监管机构会批准一些药品零售商销售奥希替尼。3、在线药店:随着互联网的发展,越来越多的患者选择通过在线药店购买奥希替尼。4、海外医疗服务机构:正规有资质的海外医疗服务可以保证药物是正品,并且将药物邮寄到家,性价比更高。相关热文推荐:吉瑞替尼的不良反应怎么处理? 参考文献Cheng Y, He Y, Li W, Zhang HL, Zhou Q, Wang B, Liu C, Walding A, Saggese M, Huang X, Fan M, Wang J, Ramalingam SS. Osimertinib Versus Comparator EGFR TKI as First-Line Treatment for EGFR-Mutated Advanced NSCLC: FLAURA China, A Randomized Study. Target Oncol. 2021 Mar;16(2):165-176. doi: 10.1007/s11523-021-00794-6. Epub 2021 Feb 5. PMID: 33544337; PMCID: PMC7935816.
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2024-02-20 14:51
奥希替尼(泰瑞沙)是第几代靶向药物?
奥希替尼(泰瑞沙)为第三代靶向药。奥希替尼作为单药治疗对EGFR突变的晚期NSCLC显著有效。FLAURA临床试验结果显示,奥希替尼在EGFR突变晚期NSCLC的一线治疗中显示出疗效,客观缓解率为80%,中位疾病无进展生存期(PFS)为18.9个月。关于奥希替尼(泰瑞沙)奥希替尼(泰瑞沙)原研来自阿斯利康,是其当家花旦,最早于2015年11月13日在美国获批上市(商品名:Tagrisso),是全球首个获批上市的、唯一获批一线治疗适应证的第三代 EGFR-TKI 靶向治疗药物。2022年,奥希替尼全球销售额达54.5亿美元,居阿斯利康产品销售额榜首,同时也是全球第六大抗肿瘤药物。奥希替尼(泰瑞沙)的作用奥希替尼被认为是一种用于接受EGFR -TKI治疗后发生EGFR-T790M突变的补救治疗药物,奥希替尼结构中含有丙烯酰氨基,其可结合EGFR基于催化域的ATP结合位点边缘的C797,形成不可逆的共价键,进而抑制细胞增殖,需要注意的是,对于使用奥希替尼治疗的患者,医生会根据具体情况进行评估,并制定个体化的治疗方案。在使用奥希替尼过程中,患者应密切关注身体反应,并按照医生的指导进行用药。奥希替尼(泰瑞沙)的用法用量奥希替尼的推荐剂量是每天80mg,直到疾病进展或者出现无法耐受的不良反应。如果错过了一剂TAGRISSO,请不要补足错过的剂量,并按计划服用下一剂。(注:以上信息均来自美国FDA说明书,在服用奥希替尼期间,建议患者遵循医生的指导,并定期进行复诊。如果出现任何不良反应或疑问,及时与医生沟通。)更多关于奥希替尼(泰瑞沙)用法用量的资讯可以参考:奥希替尼正确的服用方法?该片文章详细解释了奥希替尼的用法用量以及剂量调整。奥希替尼(泰瑞沙)的疗效研究目的:探讨基于免疫检查点抑制剂的联合治疗对奧希替尼耐药非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效[1]。研究方法:纳入125例存在表皮生长因子受体突变且对奥希替尼耐药的晚期NSCLC患者,其中接受免疫检查点抑制剂联合化疗和(或)抗血管生成治疗的50例患者为观察组,其余接受化疗或化疗联合抗血管生成治疗的75例患者为对照组。研究结果:观察组客观有效率和疾病控制率分别为20.00%.62.00%,对照组分别为10.67、54.67%,差异均无统计学意义(χ2 =2.120,P=0.145;χ2=0.661,P=0.416)。观察组中位疾病无进展生存期为4.07个月,优于对照组的3.03个月(χ2=4.186,P=0.041)。基于免疫检查点抑制剂的联合治疗可降低预后风险(HR=0.665,95%CI:0. 448 ~0. 987,P=0.043)。研究结论:基于免疫检查点抑制剂的联合治疗改善了奥希替尼耐药NSCLC患者的生存,并降低了患者的预后风险。总结作为第三代靶向药,奥希替尼(泰瑞沙)可以克服EGFRT790M耐药突变的影响,同时靶向EGFR经典突变。在因T790M阳性进展的第一代EGFR-TKI治疗患者中,与铂加培美曲塞化疗相比,中位无进展生存时间(mPFS)显著增加。随后的FL AURA临床试验的结果表明,与第一代EGFR-TKI相比,PFS和OS均改善明显,目前奧希替尼已被批准并广泛应用于一线治疗。参考文献[1]张可心,郝娜,王丽萍.免疫检查点抑制剂在奥希替尼耐药非小细胞肺癌治疗中的应用[J].肿瘤基础与临床,2023,36(05):378-382.相关热文推荐:奥希替尼(泰瑞沙)医保价格2024最新消息
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2024-01-25 16:27
奥希替尼(泰瑞沙)医保价格2024最新消息
2024年,奥希替尼的价格已经降至每盒1.7万元左右,了解到国内阿斯利康制药版奥希替尼规格80mg*30片价格大概是5580元左右,降价幅度达到64%。但更多患者更青睐使用海外版本的奥希替尼,比国内医保后的还要实惠。关于奥希替尼(泰瑞沙)奥希替尼(泰瑞沙)作为全球第一个被批准用于治疗NSCLC的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI) ,在NSCLC患者身上表现出了显著的效果,并且随着OSI价格的下降,在二线对比化疗中也更具成本-效果优势,耐药性和一些严重不良反应仍是不可避免的。奥希替尼(泰瑞沙)医保价格根据最新的报道,国内阿斯利康制药版奥希替尼(AstraZeneca版)的价格已经降至每盒约1.7万元左右。此外,据了解,规格为80mg*30片的奥希替尼价格约为5580元左右,降价幅度达到了64%。然而,具体的药物价格可能会根据不同的地区和药房有所变化,所以在购买药物时最好与医生或药师咨询确认价格,需要注意的是,价格变动可能会受到多种因素的影响,并且具体的价格可能会有所波动。因此,在购买药物时,建议及时咨询相关医疗机构或药房,以获取最准确的价格信息。奥希替尼(泰瑞沙)其他版本价格奥希替尼已经在中国上市并且进入医保当中了,但更多患者还是选择信赖国内海外医疗服务机构来帮助自己购买仿制药版本的奥希替尼:1、孟加拉珠峰的奥希替尼规格为80mg*30片参考区间约为500~600元左右。2、孟加拉伊思达的奥希替尼规格为80mg*30片参考区间约为800~900元左右。3、孟加拉碧康的奥希替尼规格为80mg*30片参考区间约为1600~1700元左右。4、孟加拉耀品国际的奥希替尼规格为80mg*30片参考区间约为800~900元左右。5、老挝卢修斯的奥希替尼规格为80mg*30片参考区间约为300~400元左右。奥希替尼(泰瑞沙)如何购买1、国内购买奥希替尼已经在中国上市且进入医保,因此在国内购买是一个方便的选择。(1)医院药房:许多大型医院都设有药房,您可以前往医院进行购买。购买时,您需要提供医生开具的处方。(2)药店:一些大型连锁药店或个人药店也可能销售奥希替尼。您可以前往靠谱的药店咨询并购买。(3)在线购买:现在许多互联网药店提供在线购买服务。您可以在相关网站上搜索奥希替尼,并按照要求进行购买。确保选择正规的、有信誉的网上药店。2、寻找海外医疗服务机构(1)可能获得更便宜的价格:在某些国家或地区,奥希替尼的价格可能较低,因此购买药物可能更经济实惠。(2)药物品种选择更多:有些国家可能提供更多的奥希替尼品种可供选择。(3)可能获得更好的服务:一些海外医疗服务机构可能提供更便捷和个性化的服务,如送药上门等。购药流程:(1)寻找海外医疗服务机构:您可以通过互联网、咨询医生或与其他患者交流等方式,找到可信赖的海外医疗服务机构。(2)咨询:与医疗服务机构联系,向他们咨询奥希替尼的购买流程和要求。(3)提供相关资料:根据医疗服务机构的要求,提供相关的病历、处方和其他必要的资料。(4)购买药物:根据医疗服务机构的指导,完成支付并等待药物的送达。需要注意的是,购买奥希替尼时,请确保选择正规的渠道,购买正版药物,并遵守相关法律法规。在购买前最好咨询医生的建议,以便获得更准确的信息和指导。热文推荐:奥英妥珠单抗怎么使用,多久见效?
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2024-01-25 16:15
最新药讯
二氮嗪的功效和安全性
导读:二氮嗪是一种非利尿剂苯并噻二嗪衍生物,可激活ATP敏感的钾通道,它在化学上与噻嗪类利尿剂相关,但不抑制碳酸酐酶,并且不具有氯尿或利尿钠活性。二氮嗪因其抑制胰岛素释放的能力而常用于治疗高胰岛素血症性低血糖。二氮嗪还具有降血压活性并降低小动脉平滑肌和血管阻力。二氮嗪的功效1、高血压危象的急救:二氮嗪能松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,使血压急剧下降,适用于高血压危象的急救。2、升血糖作用:二氮嗪能够抑制胰脏β细胞分泌胰岛素,从而增加血糖浓度,用于治疗幼儿特发性低血糖症或由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。作用机制二氮嗪是一种苯并噻二嗪衍生物,具有抗高血压和高血糖活性。二氮嗪增加血管平滑肌膜对钾离子的通透性,从而稳定膜动作电位,防止血管平滑肌收缩,这导致外周血管舒张并降低外周血管阻力。二氮嗪还通过与胰岛β细胞的ATP敏感钾通道相互作用来抑制胰岛素释放。二氮嗪的安全性二氮嗪可能引起的不良反应包括水钠潴留、水肿、充血性心力衰竭、静脉炎、血糖升高、血尿酸升高、一时性脑或心肌缺血、头痛、恶心、失眠、便秘、听觉异常、皮疹、神志丧失或抽搐等。在使用二氮嗪时,应严格按照医生的指导进行,并注意观察患者的反应和可能出现的不良反应,以确保用药的安全性和有效性。如果出现呼吸困难的迹象,如鼻孔张开、胸部运动异常、呼吸急促等,应立即到医院就诊。用法用量对于成人和儿童,开始服用剂量为5mg/kg,每24小时平均分成2或3个等量的剂量给患者服用,并确定患者的反应,此后可以增加剂量,直到症状和血糖水平反应满意为止。在治疗初期定期测定血糖是必要的。一般维持剂量为3-8mg/kg/天,平均分2次或3次给药。禁忌症妊娠和哺乳期妇女禁用二氮嗪。此外,对于脑血管、冠状动脉供血不足、心肌梗塞、主动脉夹层动脉瘤的高血压患者,以及对噻嗪、磺胺过敏者慎用。
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2024-04-25 10:32
盐酸沙丙蝶呤颗粒的疗效分析
导读:苯丙酮尿症(PKU)是一种由苯丙氨酸羟化酶(PAH)缺乏引起的氨基酸代谢遗传性疾病,盐酸沙丙蝶呤是四氢生物蝶呤的合成形式,四氢生物蝶呤是多环芳烃的辅助因子。一定比例的突变型 PAH 酶在药理学剂量的沙丙蝶呤存在下表现出增强的活性,对于一些患有轻度 PKU 的患者,盐酸沙丙蝶呤可以有效降低血浆苯丙氨酸水平。作用机制盐酸沙丙蝶呤颗粒是一种高纯度的化学合成形式的天然四氢生物蝶呤(简称 BH 4),天然存在于人体内。它用于通过维持适当的苯丙氨酸水平来治疗非典型高苯丙氨酸血症(简称HPA)和BH 4反应性HPA患者。盐酸沙丙蝶呤颗粒的疗效在最初的 III 期临床试验中,89名对盐酸沙丙蝶呤颗粒有反应的苯丙酮尿症患者被随机分配接受盐酸沙丙蝶呤颗粒10mg/kg/天或安慰剂。治疗6周后,安慰剂组的水平没有变化,盐酸沙丙蝶呤颗粒治疗组的Phe水平平均下降236μmol/l-607μmol/l。值得注意的是,即使在这组已经接受了反应性测试并被证明是盐酸沙丙蝶呤颗粒反应者的患者中,盐酸沙丙蝶呤颗粒治疗6周后,只有44%的人 Phe水平降低≥30%,而17%的人在治疗6周后Phe水平实际上有所增加。来自安慰剂对照研究的80名患者继续参加一项开放标签剂量滴定研究,在这项研究中,每天5、10和20mg/kg治疗2周后,缓解率(Phe 再次降低≥30%)分别为25%、46%、55%。在10周的治疗期间,反应得以维持。安全性尽管存在一些不良反应,但盐酸沙丙蝶呤颗粒在临床试验中表现出一定的安全性和耐受性。盐酸沙丙蝶呤颗粒可引起结巴、不高兴、肌肉萎缩、肌阵挛、呕吐、流涎过多、血小板数增加、斜视、眼运动障碍、多尿等不良反应。
已帮助人数2人
2024-04-25 10:32
盐酸沙丙蝶呤颗粒的适应症及功效与作用
导读:盐酸沙丙蝶呤颗粒是一种用于治疗特定类型高苯丙氨酸血症(HPA)的药物,包括异型高苯丙氨酸血症、四氢生物素反应性高苯丙氨酸血症。在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒之前,应咨询医生或专业医疗人员,并遵循医嘱进行治疗。适应症1、异型高苯丙氨酸血症:盐酸沙丙蝶呤颗粒用于基于二氢生物素合成酶缺失、二氢嘌呤还原酶缺失的高苯丙氨酸血症(异型高苯丙氨酸血症)中血清苯丙氨酸值降低。2、四氢生物素反应性高苯丙氨酸血症:盐酸沙丙蝶呤颗粒用于基于四氢鱼精反应性苯丙氨酸羟化酶缺失的高苯丙氨酸血症(四氢生物素反应性高苯丙氨酸血症)中血清苯丙氨酸值降低。功效与作用盐酸沙丙蝶呤是人工合成的6R-四氢生物喋呤(6R-BH4),作为苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸羟化酶的辅助因子,可以代替体内缺乏的BH4,从而恢复苯丙氨酸羟化酶的活性,帮助将苯丙氨酸转化为酪氨酸,降低血液中苯丙氨酸的浓度。四氢生物蝶呤在人体生物化学中具有多种作用。主要是将苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸等氨基酸转化为多巴胺和血清素(主要的单胺神经递质)的前体。[21]它作为辅助因子,是酶(主要是羟化酶)作为催化剂的活性所必需的。用法用量盐酸沙丙蝶呤颗粒可与液体或软食物混合并口服,通常每天一次,与食物一起服用。每天大约在同一时间服用。盐酸沙丙蝶呤颗粒大部分溶解时饮用整个混合物,直至粉末完全溶解。如果喝完混合物后杯子里残留颗粒,向杯子中倒入更多的水或苹果汁并饮用,以确保吞下所有药物。确保在准备后15分钟内喝完整个混合物。注意事项1、服用沙丙蝶呤时,您必须继续遵循低苯丙氨酸饮食。仔细遵循医生和营养师的指示。在未咨询医生或营养师的情况下,请勿以任何方式改变饮食。2、应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。3、如果使用本剂无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值,可能需要结合苯丙氨酸限量饮食疗法。4、餐后给药的吸收可能受饮食影响,建议注意服药与饮食的时间关系。5、对于妊娠期、哺乳期、儿童、肝功能障碍患者以及有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等病史的患者,需要谨慎用药。
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2024-04-25 10:32
艾拉司群(elacestrant)治疗乳腺癌的疗效
导读:艾拉司群(elacestrant)是一种非甾体小分子和雌激素受体 (ER) 拮抗剂,2023年1月,FDA批准其用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。2023年9月在欧盟获得了类似批准。艾拉司群(elacestrant)可与雌激素受体 α (ERα) 结合,并作为选择性雌激素受体降解剂 (SERD),因为它能够阻断 ER 的转录活性并促进其降解。作用原理当雌激素附着在癌细胞上的受体上时,ER 阳性乳腺癌就会受到刺激生长。艾拉司群(elacestrant)中的活性物质可阻断并破坏这些受体,雌激素不再刺激这些癌细胞生长,从而减缓了癌症的生长。艾拉司群还会改变雌激素受体的形状,使其无法发挥作用。艾拉司群治疗乳腺癌的疗效在一项随机、开放、主动对照、多中心试验中,纳入478名患有ER阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性,其中228名患者患有ESR1突变,对疗效进行了评估。患者需要在先前的1-2种内分泌治疗中出现疾病进展,其中包括一种含有 CDK4/6 抑制剂的治疗线,患者随机接受每日一次口服艾拉司群345mg (n=239) 或研究者选择的内分泌治疗 (n=239),其中包括氟维司群 (n=166) 或芳香酶抑制剂 (n=73) 。在228名患有ESR1突变的患者中,艾拉司群组患者的中位PFS为3.8个月,而氟维司群或芳香酶抑制剂组的中位PFS为1.9个月。对250名无ESR1突变患者的PFS进行探索性分析,结果显示HR为0.86,表明 ITT 人群的改善主要归因于ESR1突变人群中观察到的结果。副作用艾拉司群最常见的副作用包括恶心、食欲下降、血液中脂肪和胆固醇水平升高、呕吐、疲倦、消化不良、腹泻、背部疼痛、关节痛、便秘、头痛、潮热、腹痛、贫血、血液中丙氨酸和天冬氨酸转氨酶水平升高等。 艾拉司群具有良好的耐受性,副作用可控且可逆。
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2024-04-24 17:58
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