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碧康奥贝胆酸副作用及处理方法

作者
郭药师
阅读量:878
2025-01-21 11:53:48

奥贝胆酸(Obeticholic acid)又名6-乙基鹅去氧胆酸,是人体初级胆汁酸鹅去氧胆酸的衍生物,能与胆汁酸受体法尼醇X受体(FXR)选择性结合,激活FXR的活性为鹅去氧胆酸的100倍左右。FXR主要分布于肝脏和小肠,在与配体鹅去氧胆酸或奥贝胆酸结合后促进成纤维细胞生长因子19(FGF-19)和小分子异源二聚体伴侣(SHP)的表达,二者均可下调胆汁酸合成限速酶胆固醇7-α羟化酶(CYP7A1)的合成,进而抑制胆汁酸的合成。

此外,FXR 的激活还能增加毛细胆管膜上胆盐输出泵的数量,使胆汁酸的分泌增加,减少胆汁在肝脏的淤积。因此奥贝胆酸能通过激活FXR调节胆汁酸代谢,减少胆酸合成,并促进其分泌,具有抗胆汁淤积的功能。

在安全性方面,关于奥贝胆酸相关副作用的报道较少,最常见不良反应是皮肤瘙痒、血脂异常、疲劳、头痛和胃肠道紊乱。研究表明,瘙痒频率的增减和严重程度强弱与给药剂量相关,通过对药物剂量的调整,能改善患者的耐受性以及不良反应发生率。

除此之外,经过奥贝胆酸治疗后,患者血清中HDL胆固醇出现下降,甘油三酯、总胆固醇以及 LDL 胆固醇则均出现升高。当患者出现这些不良反应时,需采取针对性的措施进行处理,必要时也要前往医院接受医治。碧康制药股份有限公司(简称碧康制药)创建设于2001年,是该国成长最快的大型制药龙头企业,其生产的奥贝胆酸副作用与原研药基本一致,患者同样需要对症处理和治疗。

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参考资料: FDA说明书更新于2022年2月24日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207999

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奥贝胆酸(Ocaliva)
药品别称
奥贝胆酸、Obeticholic acid、Obetix、Ocaliva
适应人群
适用于成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)患者,且需满足以下条件之一:一是无肝硬化;...[ 详情 ]
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