奥贝胆酸(Ocaliva)通过激活肝脏和肠道中的FXR受体，调节胆汁酸代谢、炎症反应及纤维化通路。其作用机制包括抑制胆固醇转化为胆汁酸的合成途径，促进胆汁酸外排至胆管，从而减少肝脏内胆汁酸蓄积，改善胆汁淤积。

药品称呼

通用名称：奥贝胆酸、Obeticholic acid

商品名称：Ocaliva

适应靶点

法尼醇X受体(FXR)

适应症和适应人群

适应症

成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)患者，包括无肝硬化或伴有代偿性肝硬化但无门静脉高压证据者。

适应人群

需与UDCA联用且对UDCA应答不足者，或无法耐受UDCA需单药治疗者。

规格与性状

规格

5mg*30片/盒；

性状

5mg片剂圆形，灰白色至黄色，一面刻“INT”，另一面刻“5”。

主要成分

活性成分：奥贝胆酸；

非活性成分：微晶纤维素、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁等。

用法用量

1、推荐剂量

起始剂量：5mg每日一次，持续3个月。

剂量调整：若3个月后ALP/总胆红素未达标且耐受良好，可增至10mg每日一次(最大剂量)。

2、关键注意事项

用药前需排除失代偿性肝硬化、门静脉高压或胆道完全梗阻患者。

与胆汁酸结合树脂(如考来烯胺)联用时，间隔至少4小时服用。

监测肝生化指标、瘙痒症状及血脂变化，必要时调整剂量或停药。

具体您可以阅读奥贝胆酸完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：奥贝胆酸(Ocaliva)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥5％)

瘙痒、疲劳、腹痛、皮疹、关节痛、口咽痛、头晕、便秘、甲状腺功能异常、湿疹。

严重不良反应

肝失代偿(如腹水、黄疸)、HDL-C降低、严重瘙痒。

具体您可以阅读奥贝胆酸完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：奥贝胆酸(Ocaliva)的副作用。

注意事项

1、肝失代偿风险

肝硬化患者可能发生肝衰竭甚至死亡，需定期监测肝功能，发现失代偿证据立即停药。

2、严重瘙痒

可联用抗组胺药或胆汁酸结合树脂，或通过减量(如5 mg隔日一次)、暂停用药控制。

3、HDL-C降低

治疗期间监测血脂，权衡持续治疗的风险与获益。

特殊人群用药

【孕妇】目前关于奥贝胆酸在人类孕期使用的可用数据有限，无法充分评估药物相关的胎儿风险。动物生殖研究显示，孕期大鼠或家兔在器官形成期使用奥贝胆酸，未观察到胚胎发育异常或胎儿危害，但临床应用中仍需权衡母体对奥贝胆酸的临床需求与药物对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】尚无证据表明奥贝胆酸是否存在于人类乳汁中，也不清楚其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响。临床决策中，需综合考虑母乳喂养对婴儿的发育和健康益处、母体对奥贝胆酸的临床需求，以及药物可能对婴儿产生的潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】奥贝胆酸在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立，不推荐用于儿童。

【老年人使用】在接受奥贝胆酸推荐剂量(5mg或10mg每日一次)的临床试验中，老年患者(≥65岁)与年轻患者(<65岁)在安全性和有效性方面未观察到总体差异，但不能排除部分老年个体可能对药物更敏感，临床使用时需密切关注老年患者的用药反应。

【肾功能损害】肾功能损害患者使用奥贝胆酸时，药物暴露量可能略有增加，但该增加被认为无临床意义，目前无需针对肾功能损害患者调整奥贝胆酸剂量，但临床使用中仍需结合患者具体肾功能状况进行监测。

【肝功能损害】奥贝胆酸禁用于失代偿期肝硬化(如Child-PughB级或C级)、既往有肝硬化失代偿事件，或代偿期肝硬化但伴有门脉高压证据(如腹水、食管胃底静脉曲张、持续性血小板减少)的患者。肝功能损害患者使用奥贝胆酸可能增加肝失代偿和衰竭的风险(部分病例可能致命或需肝移植)，治疗期间需常规通过实验室检查和临床评估监测PBC疾病进展及肝功能。

若患者出现肝失代偿的实验室或临床证据、代偿期肝硬化患者出现门脉高压证据，或发生具有临床意义的肝脏不良反应，需永久停用奥贝胆酸;若患者发生严重急性疾病，需暂停奥贝胆酸治疗。

禁忌症

1.失代偿性肝硬化(Child-Pugh B/C级)或既往失代偿事件史。

2.代偿性肝硬化伴门静脉高压(如腹水、胃食管静脉曲张)。

3.胆道完全梗阻。

药物相互作用

胆汁酸螯合剂

胆汁酸螯合剂(如消胆胺、考来替泊、考来维仑)可吸附胆汁酸并减少其吸收，进而可能降低奥贝胆酸的吸收、全身暴露量及疗效。若患者需同时服用胆汁酸螯合剂，奥贝胆酸应在服用胆汁酸螯合剂前至少4小时或服用后至少4小时服用，或尽可能延长两者的服用间隔。

华法林

华法林与奥贝胆酸合用时，可能导致国际标准化比值(INR)降低。两者合用时，需监测患者INR，并根据需要调整华法林剂量，以维持目标INR范围。

治疗窗窄的CYP1A2底物

奥贝胆酸可能增加合并使用的CYP1A2底物的暴露量。对于茶碱、替扎尼定等治疗窗窄的CYP1A2底物，与奥贝胆酸合用时，需监测这些底物的药物浓度。

胆盐外排泵(BSEP)抑制剂

应避免奥贝胆酸与环孢素等胆盐外排泵(BSEP)抑制剂合用。若因临床需求必须合用，需监测患者血清转氨酶和胆红素水平，因为此类抑制剂可能加重结合胆汁酸(包括奥贝胆酸的牛磺酸结合物)在肝脏的蓄积，进而引发临床症状。

药物过量

过量可导致肝酶升高、腹水、黄疸等。若发生，立即停药并给予支持治疗。

药代动力学

吸收：口服1.5小时达峰，食物不影响吸收。

分布：血浆蛋白结合率＞99％，表观分布容积618 L。

代谢：在肝脏中与甘氨酸或牛磺酸结合，经胆汁排泄(87％)。

消除：半衰期长，存在肠肝循环，肾功能不全者无需调整剂量。

贮存方法

20℃-25℃室温保存，允许短时15℃-30℃。

研发公司

美国Intercept制药