奥贝胆酸（Obeticholic Acid）是一种法尼醇X受体（FXR）激动剂，通过激活肝脏和肠道中的FXR受体，调节胆汁酸代谢、炎症反应及纤维化通路。其作用机制包括抑制胆固醇转化为胆汁酸的合成途径，促进胆汁酸外排至胆管，从而减少肝脏内胆汁酸蓄积，改善胆汁淤积。

该药主要用于治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC），可联合熊去氧胆酸（UDCA）用于对UDCA应答不足的患者，或作为单药用于UDCA不耐受患者。临床数据显示其可显著降低碱性磷酸酶（ALP），但尚未证实对生存率或症状的改善。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名：奥贝胆酸片

商品名：OCALIVA®

适应靶点

法尼醇X受体（FXR）

适应症和适应人群

适应症

成人原发性胆汁性胆管炎（PBC）患者，包括无肝硬化或伴有代偿性肝硬化但无门静脉高压证据者。

适应人群

需与UDCA联用且对UDCA应答不足者，或无法耐受UDCA需单药治疗者。

注：该适应症基于加速批准程序，需后续临床试验验证临床获益。

规格与性状

5 mg片剂：圆形，灰白色至黄色，一面刻“INT”，另一面刻“5”。

10 mg片剂：三角形，灰白色至黄色，一面刻“INT”，另一面刻“10”。

主要成分

活性成分：奥贝胆酸

非活性成分：微晶纤维素、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁等

用法用量

1、推荐剂量

起始剂量：5 mg每日一次，持续3个月。

剂量调整：若3个月后ALP/总胆红素未达标且耐受良好，可增至10 mg每日一次（最大剂量）。

2、关键注意事项

用药前需排除失代偿性肝硬化、门静脉高压或胆道完全梗阻患者。

与胆汁酸结合树脂（如考来烯胺）联用时，间隔至少4小时服用。

监测肝生化指标、瘙痒症状及血脂变化，必要时调整剂量或停药。

不良反应

常见不良反应（≥5％）

瘙痒（70％）、疲劳（25％）、腹痛（10-19％）、皮疹（7-10％）、关节痛（6-10％）、口咽痛（7-8％）、头晕（5-7％）、便秘（5-7％）、甲状腺功能异常（4-6％）、湿疹（3-6％）。

严重不良反应

肝失代偿（如腹水、黄疸）、HDL-C降低、严重瘙痒。

注意事项

1、肝失代偿风险

肝硬化患者可能发生肝衰竭甚至死亡，需定期监测肝功能，发现失代偿证据立即停药。

2、严重瘙痒

可联用抗组胺药或胆汁酸结合树脂，或通过减量（如5 mg隔日一次）、暂停用药控制。

3、HDL-C降低

治疗期间监测血脂，权衡持续治疗的风险与获益。

特殊人群用药

孕妇：动物试验未显示致畸性，但人类数据有限，需谨慎评估风险。

哺乳期：无母乳中药物数据，建议权衡哺乳必要性。

儿童：安全性及有效性未确立。

老年人：与年轻患者无显著差异，但需关注个体敏感性。

肝功能不全：失代偿性肝硬化患者禁用；代偿性肝硬化患者需密切监测门静脉高压迹象。

禁忌症

失代偿性肝硬化（Child-Pugh B/C级）或既往失代偿事件史。

代偿性肝硬化伴门静脉高压（如腹水、胃食管静脉曲张）。

胆道完全梗阻。

药物相互作用

胆汁酸结合树脂：减少奥贝胆酸吸收，需间隔4小时服用。

华法林：可能降低INR值，需密切监测并调整剂量。

CYP1A2底物（如茶碱）：可能增加暴露量，需监测血药浓度。

BSEP抑制剂（如环孢素）：避免联用，必要时监测肝酶和胆红素。

药物过量

过量可导致肝酶升高、腹水、黄疸等。若发生，立即停药并给予支持治疗。

药代动力学

吸收：口服1.5小时达峰，食物不影响吸收。

分布：血浆蛋白结合率＞99％，表观分布容积618 L。

代谢：在肝脏中与甘氨酸或牛磺酸结合，经胆汁排泄（87％）。

消除：半衰期长，存在肠肝循环，肾功能不全者无需调整剂量。

贮存方法

20°C–25°C室温保存，允许短时15°C–30°C。

研发公司

Intercept Pharmaceuticals, Inc.