
贝美替尼(Binimetinib),由Array Biopharma开发,是一种抗癌小分子。贝美替尼是MEK的选择性抑制剂,MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年6月,FDA批准贝美替尼与encorafenib联合用于治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤患者。
临床试验入组患者均有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。所有患者随机分组,分别接受恩考芬尼(每次450mg,每日一次)联合贝美替尼(每次45 mg,每日两次)治疗或维罗非尼(每次960 mg,每日两次)单药治疗。临床试验结果表明,两组患者(恩考芬尼+贝美替尼 VS维罗非尼)的中位PFS为14.9个月VS7.3个月,中位OS为33.6个月VS16.9个月,ORR为63%VS40%,CR为8%VS6%,PR为55%VS35%,中位DOR为16.6个月VS12.3个月。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年3月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498
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