阿法替尼(Gilotrif)是由德国制药巨头勃林格殷格翰公司研发的蛋白酪氨酸多靶点激酶抑制剂(TKI),这也是全球首个不可逆EGFR肺癌靶向药。阿法替尼(Gilotrif)是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼(Gilotrif)会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。 阿法替尼(Gilotrif)适用于:1.具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。2.含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。
阿法替尼(Gilotrif)是一种处方药,所以在用药前应该由经验丰富的医生指导。开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。阿法替尼(Gilotrif)的推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。阿法替尼(Gilotrif)不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品。并且应整片用水吞服。阿法替尼(Gilotrif)应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。服用阿法替尼(Gilotrif)的患者常见以下副作用:腹泻、痤疮疹(一组类似痤疮的皮肤状况)、口腔溃疡、甲沟炎 (指甲感染)、口干,这些副作用的发生率超过30%。当患者服用阿法替尼(Gilotrif)期间有任何不适的情况应该第一时间停药就医。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292