阿法替尼(afatinib)是一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，主要用于治疗特定类型的非小细胞肺癌。阿法替尼通过其特殊的分子结构，能够不可逆地与EGFR结合，长时间地抑制EGFR的活性。这种抑制作用阻断了EGFR信号通路的传导，进而抑制了肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成等关键过程，达到抑制肿瘤生长的目的。

药品称呼

中文名称：阿法替尼

英文名称：afatinib、Xovoltib、Gilotrif、BIBW 2992、Afanix

商品名称：吉泰瑞

全部名称：阿法替尼、吉泰瑞、afatinib、Xovoltib、Gilotrif、BIBW 2992、Afanix

剂型和规格

片剂：40mg、30mg、20mg三种规格。

特殊人群用药

1.孕妇

基于动物研究和作用机制，本品可对胎儿造成伤害，孕妇禁用。告知孕妇本品对胎儿的潜在风险，有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一剂后至少2周，需采取有效避孕措施。

2.哺乳期女性

目前尚无本品在人乳中存在的相关数据，也不清楚其对母乳喂养婴儿或乳汁产生的影响。由于可能对婴儿造成严重不良反应，不建议哺乳期女性在治疗期间及最后一剂后2周内进行母乳喂养。

3.具有生殖潜力的男性和女性

本品可能降低有生殖潜力男性和女性的生育能力，其对生育能力的影响是否可逆尚不清楚。有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一剂后至少2周，需采取有效避孕措施。

4.儿童使用

本品在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

5.老年人使用

LUX-Lung3试验中，65岁及以上患者数量不足，无法确定其反应与年轻患者是否存在差异。LUX-Lung8试验中，65岁及以上患者占比53%，亚组分析显示不同年龄组在安全性上无总体差异。

6.肾功能损害

严重肾功能损害(eGFR15-29mL/min/1.73m²)患者的阿法替尼暴露量高于肾功能正常患者，此类患者推荐起始剂量为30mg每日一次。轻度或中度肾功能损害(eGFR30-89mL/min/1.73m²)患者无需调整起始剂量，eGFR<15mL/min/1.73m²或接受透析的患者尚未进行研究。

7.肝功能损害

轻度(Child PughA)或中度(Child PughB)肝功能损害患者无需调整起始剂量，严重(Child PughC)肝功能损害患者尚未进行研究，此类患者需密切监测，若不耐受需调整剂量。

禁忌症

药品说明书中尚未明确。

药物相互作用

1.P-糖蛋白(P-gp)抑制剂

与P-gp抑制剂(如利托那韦、环孢素 A、酮康唑等)合用，可增加阿法替尼的暴露量。若患者不耐受，需将本品每日剂量减少10mg，停用抑制剂后可根据耐受情况恢复先前剂量。

2.P-糖蛋白(P-gp)诱导剂

与慢性P-gp诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英等)合用，可降低阿法替尼的暴露量。可根据耐受情况将本品每日剂量增加10mg，停用诱导剂后2-3天恢复先前剂量。

性状

40mg 片剂：浅蓝色、薄膜衣、圆形、双凸、斜边，一侧刻有 “T40”，另一侧有勃林格殷格翰公司标志。

30mg 片剂：深蓝色、薄膜衣、圆形、双凸、斜边，一侧刻有 “T30”，另一侧有勃林格殷格翰公司标志。

20mg 片剂：白色至微黄色、薄膜衣、圆形、双凸、斜边，一侧刻有 “T20”，另一侧有勃林格殷格翰公司标志。

贮存方法

储存于 20°C - 25°C（68°F - 77°F），允许短期储存于 15°C-30°C（59°F-86°F），需放置于原包装容器中，避免高湿度和光照。

生产厂家

德国勃林格殷格翰