阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过不可逆地结合表皮生长因子受体(EGFR)、人表皮生长因子受体2(HER2)和HER4的激酶结构域，抑制酪氨酸激酶的自磷酸化，从而下调ErbB信号通路。该药针对EGFR敏感突变(如外显子19缺失或外显子21 L858R突变)具有显著抑制作用，可延缓肿瘤细胞增殖。

药品称呼

通用名称：阿法替尼、afatinib

商品名称：吉泰瑞、Gilotrif

适应靶点

EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)、HER4(ErbB4)激酶结构域

适应症和适应人群

EGFR突变阳性转移性NSCLC

一线治疗经FDA批准检测确认的EGFR敏感突变(非耐药突变)的转移性非小细胞肺癌患者。

转移性鳞状NSCLC

用于含铂化疗后疾病进展的转移性鳞状非小细胞肺癌患者。

规格与性状

规格

40mg*28片/盒；

性状

40mg：浅蓝色薄膜衣片，圆形双凸，边缘斜切，一面刻“T40”，另一面为勃林格殷格翰公司标志。

主要成分

活性成分：阿法替尼二马来酸盐。

辅料：微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化钛等。

用法用量

1、推荐剂量

40mg口服，每日1次，空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。

2、剂量调整

肾功能不全：严重肾损伤(eGFR 15-29mL/min)减至30mg/日。

不良反应：如≥3级腹泻或严重皮肤反应，暂停给药，恢复后减量10mg/日。

3、药物相互作用

P-gp抑制剂(如利托那韦)：减量10mg/日。

P-gp诱导剂(如利福平)：增量10mg/日。

具体您可以阅读阿法替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿法替尼(afatinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥20%)

腹泻、皮疹/痤疮样皮炎、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒。

严重不良反应

腹泻(16%为3-4级，可致脱水或肾衰竭)。

大疱性皮肤病变、间质性肺病、肝毒性、胃肠道穿孔、角膜炎。

在使用阿法替尼前应了解药品副作用信息，并在使用过程中注意监测自身反应。推荐文章：阿法替尼(afatinib)副作用。

注意事项

腹泻：需及时使用止泻药(如洛哌丁胺)，严重者暂停用药。

皮肤反应：避免日晒，出现严重皮疹需减量或停药。

间质性肺病：新发或加重的呼吸困难需立即评估。

肝功能监测：定期检查，出现黄疸或转氨酶升高需调整剂量。

妊娠风险：孕妇禁用，育龄期女性需避孕至末次给药后2周。

特殊人群用药

【孕妇】阿法替尼基于动物研究及作用机制，可致胎儿伤害(孕兔用药曾现胚胎毒性、母体毒性时增晚期流产风险)；无孕妇临床用药数据。需告知孕妇药物对胎儿的潜在风险，有生育潜力的女性患者在治疗期间及末次剂量后至少2周，需使用有效避孕措施。

【哺乳期女性】无阿法替尼在人乳中存在情况、对哺乳婴儿及乳汁分泌影响的临床数据；动物实验显示大鼠乳汁中药物浓度显著高于血浆。为避免婴儿药物暴露，建议哺乳期女性治疗期间及末次剂量后2周内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间及末次剂量后至少2周，需用有效避孕措施防意外怀孕；动物研究提示阿法替尼可能降低男女生育力，影响可逆性尚不明确，需提前告知患者该风险，协助做好生育规划。

【儿童使用】阿法替尼在<18岁儿科患者中，安全性与有效性尚未确立，不推荐使用。

【老年人使用】≥65岁老年患者无需调整阿法替尼起始剂量，其安全性与年轻患者无总体差异，临床使用无需特殊调整。

【肾功能损害】严重损害(eGFR15-29mL/min/1.73m²，MDRD公式估算)：起始剂量调为30mg，口服每日1次；轻至中度损害(eGFR30~89mL/min/1.73m²)：无需调整起始剂量；eGFR<15mL/min/1.73m²或接受透析者：未开展研究，需谨慎使用并密切监测肾功能及药物不良反应。

【肝功能损害】轻至中度损害(Child-PughA级、B级)：无需调整起始剂量；重度损害(Child-PughC级)：未开展研究，使用时需密切监测ALT、AST、胆红素等肝功能指标，若出现药物不耐受，需及时调整剂量。

禁忌症

无绝对禁忌症，但对成分过敏者禁用。

药物相互作用

P-糖蛋白(P-gp)抑制剂的相互作用

与P-gp抑制剂(包括但不限于利托那韦、环孢素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、奈非那韦、沙奎那韦、胺碘酮)合用时，会增加阿法替尼的暴露量。

临床建议：若患者必须使用P-gp抑制剂，且出现不耐受反应，需将阿法替尼每日剂量降低10mg；当停用P-gp抑制剂后，若患者耐受良好，可逐渐恢复至使用P-gp抑制剂前的阿法替尼剂量。

体外研究显示，阿法替尼是P-gp的抑制剂，合用可能影响其他P-gp底物药物的暴露量，需监测相关药物的疗效及不良反应。

P-糖蛋白(P-gp)诱导剂的相互作用

与口服慢性P-gp诱导剂(包括但不限于利福平、卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、圣约翰草)合用时，会降低阿法替尼的暴露量。

临床建议：若患者必须长期使用P-gp诱导剂，且耐受良好，需将阿法替尼每日剂量增加10mg；当停用P-gp诱导剂后2-3天，若患者耐受良好，可恢复至使用P-gp诱导剂前的阿法替尼剂量。

其他药物相互作用

乳腺癌耐药蛋白(BCRP)：体外研究显示，阿法替尼是BCRP的底物和抑制剂，与BCRP抑制剂或底物合用时，可能发生相互作用，需谨慎并监测患者反应。

CYP450酶系：体外研究表明，阿法替尼不抑制或诱导CYP450酶(包括CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、3A4)，与经这些酶代谢的药物合用时，发生代谢性相互作用的风险较低，无需常规调整剂量，但仍建议监测患者对合并用药的反应。

药物过量

恶心、呕吐、乏力。对症支持治疗，无特效解毒剂。

药代动力学

吸收：达峰时间2-5小时，高脂饮食降低生物利用度50%。

代谢：极少经CYP450代谢，主要形成蛋白加合物。

排泄：85%经粪便排出，半衰期37小时。

贮存方法

避光、防潮，原包装保存于20℃-25℃(允许15℃-30℃短期存放)。

研发公司

德国勃林格殷格翰制药