
赞可达(塞瑞替尼)是一款用来治疗ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药,将其应用到临床中,疗效显著,目前已得到了广泛的应用。
赞可达(塞瑞替尼)主要的作用机制为:抑制ALK及其参与细胞增殖调控的下游信号通路(如JAK-STAT3、MEK-ERK、mTOR和P13K-AKT)相关蛋白(如S7rAT3、ERK、ribosomal s6和AKT)的磷酸化。赞可达(塞瑞替尼,Ceritinib)显著抑制表达融合蛋白EML4-ALK或NPM-ALK的ALK阳性细胞系的增殖,但在由EGFR、HER2、KRAS或P13K构成致癌驱动的细胞系中无抑制活性。体外激酶抑制研究结果表明,赞可达(塞瑞替尼,Ceritinib)对ALK的抑制活性约是克唑替尼的20倍。
赞可达(Ceritinib,spexib)的推荐剂量为口服750 mg,约5粒,每天1次,直至疾病进展或不可接受的毒性,患者应注意赞可达(Ceritinib,spexib)是空腹服用,在餐前或餐后2小时服药。在用餐后的2小时之内不可以服用该药物。赞可达(Ceritinib,spexib)必须是整粒吞服,不可以打开、研磨或者咀嚼服用。
赞可达(塞瑞替尼)肺癌药耐药时间:研究表明,服用赞可达(Ceritinib,spexib)的患者无进展生存期约16个月,在16个月后可能会发生耐药。赞可达(Ceritinib,spexib)耐药时间是因人而异的,这个数据不代表所有人的耐药时间。
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参考资料: FDA说明书更新于2021年10月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225
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