达沙替尼有什么作用

对于白血病患者来说，对于伊马替尼（格列卫）可能并不陌生，它是第一代酪氨酸激酶抑制剂，能够使慢性粒细胞白血病（CML）患者的生存期得到有效延长，改善了患者的生活质量。但是伊马替尼却有一个比较难以解决的问题，那就是不能耐受的毒副反应和耐药的出现，因此为改变这一情况，第二代酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼（施达赛）应运而生。

达沙替尼的作用：

达沙替尼（施达赛）能够靶向作用于BCR/ABL融合基因，阻断BCR/ABL依赖的信号转导途径的活化，在体外，达沙替尼对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。

一项临床试验中纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受达沙替尼治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100mg，每日1次，加速期及急变期患者剂量为70mg，每日2次。

试验结果显示，达沙替尼（施达赛）治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月。59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周。

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