[适 应 症]
小细胞肺癌
达沙替尼是多靶点激酶抑制剂,其核心作用机制在于同时抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶(如SRC、LCK、YES、FYN),此外还可抑制c-KIT、EPHA2和PDGFRβ等多种致癌激酶。与第一代抑制剂伊马替尼不同,达沙替尼能够结合ABL激酶的活性和非活性两种构象,这一特性使其能够克服由BCR-ABL激酶域突变所导致的伊马替尼耐药。在纳摩尔浓度下,达沙替尼即可有效抑制BCR-ABL的自磷酸化,阻断下游增殖信号通路的传导,从而诱导白血病细胞凋亡。
参考资料: FDA说明书更新于2024年7月31日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021986
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