达沙替尼(Dasatinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制BCR-ABL融合蛋白及SRC家族激酶(包括SRC、LCK、YES、FYN)等多种激酶活性发挥作用。

药品称呼

通用名称：达沙替尼、Dasatinib

商品名称：施达赛、Sprycel

适应靶点

BCR-ABL融合蛋白、SRC家族激酶(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2、PDGFRβ等。

适应症和适应人群

1、成人患者

新诊断的Ph+慢性期CML。

对伊马替尼耐药或不耐受的慢性期、加速期、急变期(髓系或淋系)Ph+CML。

对既往治疗耐药或不耐受的Ph+ALL。

2、儿童患者(≥1岁)

Ph+慢性期CML。

新诊断的Ph+ALL(联合化疗)。

规格与性状

规格

50mg*60片/盒；

性状

白色至类白色圆形或椭圆形片剂。

主要成分

活性成分：达沙替尼；

辅料：无水乳糖、微晶纤维素、胶态二氧化硅、硬脂酸镁等。

用法用量

1、成人剂量

慢性期CML：100mg每日一次。

加速期CML、急变期CML或Ph+ALL：140mg每日一次。

2、儿童剂量(≥1岁)

10-20kg：40mg/日；

20-30kg：60mg/日；

30-45kg：70mg/日；

≥45kg：100mg/日。

3、给药方式

整片吞服，不可咀嚼或压碎；可与食物同服或空腹服用。

具体您可以阅读达沙替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：达沙替尼(Dasatinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥15％)

血液系统：骨髓抑制(中性粒细胞减少、贫血、血小板减少)。

非血液系统：水肿(胸膜积液)、腹泻、头痛、皮疹、乏力、恶心、呼吸困难。

严重不良反应

严重出血(包括颅内出血)、肺动脉高压、QT间期延长、肿瘤溶解综合征、重度皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征)。

具体您可以阅读达沙替尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：达沙替尼(Dasatinib)的副作用。

注意事项

骨髓抑制：定期监测血常规，必要时暂停或减量。

出血风险：避免联用抗凝药或抗血小板药物。

液体潴留：监测胸膜积液或心包积液，必要时利尿或抽液。

心脏毒性：定期评估心功能，警惕心衰或心律失常。

肺动脉高压：治疗期间出现呼吸困难需立即评估。

肝毒性：基线及每月监测肝功能。

特殊人群用药

【孕妇】据有限人体数据，达沙替尼可致胎儿伤害，会引发胚胎-胎儿死亡、骨骼畸形等；临床需告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险，提醒有生殖潜力的女性在治疗期间及末次给药后30天内使用有效避孕措施，若孕妇治疗期间用药，还需密切监测胎儿情况。

【哺乳期女性】目前无达沙替尼在人乳中存在的数据，也不明确其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响，但动物实验表明其可存在于哺乳期大鼠乳汁中；因该药物可能对母乳喂养婴儿造成严重不良反应，临床不建议哺乳期女性在治疗期间及末次给药后2周内母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】达沙替尼可致胎儿伤害，动物实验显示其还可能损伤男性和女性生殖组织；临床需告知有生殖潜力的女性及有生殖潜力女性伴侣的男性，在治疗期间及末次给药后30天内使用有效避孕措施，同时关注患者生育能力问题，必要时建议咨询生殖医学专业人员。

【儿童使用】1岁及以上儿童可使用达沙替尼治疗Ph+慢性期CML，或联合化疗治疗新诊断的Ph+ALL，1岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未明确；临床需定期监测儿童骨生长发育情况，对吞咽困难者使用分散片剂时密切评估疗效与不良反应，并严格按体重确定起始剂量，每3个月或根据需要重新计算剂量。

【老年人使用】老年患者(≥65岁)与年轻患者安全性总体相似，但更易出现不良反应；临床需密切监测老年患者上述不良反应，出现后及时评估并给予剂量调整、对症治疗等相应处理。

【肾功能损害】现有数据显示，肾功能损害(按Cockcroft-Gault公式估算肌酐清除率21.6-342.3mL/min)对达沙替尼药代动力学无临床相关影响；临床中肾功能损害患者无需调整剂量，但仍需在治疗期间监测肾功能及不良反应。

【肝功能损害】与肝功能正常者相比，中度肝功能损害(Child-PughB级)患者的达沙替尼血药峰浓度(Cmax)降低47%、血药浓度-时间曲线下面积(AUC)降低8%，重度肝功能损害(Child-PughC级)患者Cmax降低43%、AUC降低28%。

临床中肝功能损害患者用药需谨慎，目前无明确剂量调整建议，但需密切监测肝功能及不良反应，必要时根据临床情况调整剂量。

禁忌症

目前无绝对禁忌症。

药物相互作用

强CYP3A4抑制剂

与强CYP3A4抑制剂合用时，可能增加达沙替尼血药浓度，进而增加毒性风险；应避免二者合用；若无法避免，降低达沙替尼剂量。

强CYP3A4诱导剂

与强CYP3A4诱导剂合用时，可能降低达沙替尼血药浓度，进而降低疗效；应优先选择无酶诱导作用或酶诱导作用极小的替代药物；若无法避免，需考虑增加达沙替尼剂量，并密切监测患者疗效及毒性反应。

抗酸剂

达沙替尼与抗酸剂同时服用可能影响达沙替尼吸收；应避免二者同时给药，抗酸剂需在达沙替尼给药前2小时或给药后2小时服用。

H2拮抗剂与质子泵抑制剂

达沙替尼与H2拮抗剂或质子泵抑制剂合用时，可能降低达沙替尼血药浓度，进而降低疗效；应避免二者合用，若需抑酸治疗，可考虑使用抗酸剂替代，并遵循抗酸剂与达沙替尼的给药间隔要求。

药物过量

若患者摄入超过推荐剂量的达沙替尼，需密切监测骨髓抑制情况，并给予适当的支持治疗(如输血、造血生长因子、对症治疗)；同时监测心脏功能，警惕心脏毒性的发生。

药代动力学

吸收：口服后0.5~6小时达峰，生物利用度不受食物显著影响。

分布：血浆蛋白结合率96％，表观分布容积2505L。

代谢：主要经CYP3A4代谢，生成活性代谢物(占比5％)。

排泄：粪便排泄为主(85％)，半衰期3~5小时。

贮存方法

常温(20-25°C)保存，避免潮湿与光照。破碎药片需戴手套处理，妊娠女性避免接触。

研发公司

美国施贵宝