达沙替尼(Dasatinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制BCR-ABL融合蛋白及SRC家族激酶(包括SRC、LCK、YES、FYN)等多种激酶活性发挥作用。

药品称呼

通用名：达沙替尼、Dasatinib

商品名：Sprycel、施达赛，依尼舒

适应靶点

BCR-ABL融合蛋白、SRC家族激酶(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2、PDGFRβ等。

适应症和适应人群

1、成人患者

新诊断的Ph+慢性期CML。

对伊马替尼耐药或不耐受的慢性期、加速期、急变期(髓系或淋系)Ph+CML。

对既往治疗耐药或不耐受的Ph+ALL。

2、儿童患者(≥1岁)

Ph+慢性期CML。

新诊断的Ph+ALL(联合化疗)。

规格与性状

规格：50mg*60片/盒；

性状：白色至类白色圆形或椭圆形片剂。

主要成分

活性成分：达沙替尼；

辅料：无水乳糖、微晶纤维素、胶态二氧化硅、硬脂酸镁等。

用法用量

1、成人剂量

慢性期CML：100mg每日一次。

加速期CML、急变期CML或Ph+ALL：140mg每日一次。

2、儿童剂量(≥1岁)

基于体重调整：

10~＜20kg：40mg/日

20~＜30kg：60mg/日

30~＜45kg：70mg/日

≥45kg：100mg/日

3、特殊调整

与强CYP3A4抑制剂联用：需减少剂量(如140mg→40mg)。

与强CYP3A4诱导剂联用：需增加剂量并监测毒性。

胃酸抑制剂：避免与H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂同时使用，抗酸剂需间隔2小时服用。

4、给药方式

整片吞服，不可咀嚼或压碎；可与食物同服或空腹服用。

不良反应

常见不良反应(≥15％)

血液系统：骨髓抑制(中性粒细胞减少、贫血、血小板减少)。

非血液系统：水肿(胸膜积液)、腹泻、头痛、皮疹、乏力、恶心、呼吸困难。

严重不良反应

严重出血(包括颅内出血)、肺动脉高压、QT间期延长、肿瘤溶解综合征、重度皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征)。

儿童患者(联合化疗)

黏膜炎、发热性中性粒细胞减少、感染、高血压、心律失常。

注意事项

骨髓抑制：定期监测血常规，必要时暂停或减量。

出血风险：避免联用抗凝药或抗血小板药物。

液体潴留：监测胸膜积液或心包积液，必要时利尿或抽液。

心脏毒性：定期评估心功能，警惕心衰或心律失常。

肺动脉高压：治疗期间出现呼吸困难需立即评估。

肝毒性：基线及每月监测肝功能。

特殊人群用药

孕妇：可能致胎儿毒性，需严格避孕至停药后30天。

哺乳期：治疗期间及停药后2周内禁止哺乳。

儿童：监测骨骼生长及性腺发育，1岁以下安全性未明。

老年人：更易出现水肿、出血及心血管事件，需密切监护。

禁忌症

无绝对禁忌症，但对药物成分过敏者禁用。

药物相互作用

CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)：增加达沙替尼血药浓度，需减量。

CYP3A4强诱导剂(如利福平)：降低疗效，需增量。

抗酸剂：间隔2小时服用。

药物过量

重度骨髓抑制、出血、心脏毒性。对症支持治疗，密切监测血象及生命体征。

药代动力学

吸收：口服后0.5~6小时达峰，生物利用度不受食物显著影响。

分布：血浆蛋白结合率96％，表观分布容积2505L。

代谢：主要经CYP3A4代谢，生成活性代谢物(占比5％)。

排泄：粪便排泄为主(85％)，半衰期3~5小时。

贮存方法

常温(20~25°C)保存，避免潮湿与光照。

破碎药片需戴手套处理，妊娠女性避免接触。

研发公司

美国施贵宝