
拉罗替尼是一种口服的原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,那拉罗替尼用多久见效?
拉罗替尼的见效时间:一般一个月为一个疗程,见效时间快的半个月,比较慢的患者需要一个月。
给药后,拉罗替尼与Trk结合,从而阻止了神经营养蛋白-Trk相互作用和Trk活化,从而导致细胞凋亡的诱导和对过表达Trk的肿瘤的细胞生长的抑制。
Trk是一种被神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶,在多种癌细胞中都会发生突变,并且在肿瘤细胞的生长和存活中起着重要的作用。
拉罗替尼的效果:
2020年公布的研究包括3项拉罗替尼临床研究,共纳入159例患者。研究显示先前未接受过治疗,而且体能状态良好(ECOG 0分)的患者客观缓解率最高,高达91%。随着接受过的治疗越多,客观缓解率有所下降,但仍不低于70%。体能状态差的患者客观缓解率较低,只能长期卧床的患者(ECOG 3分)客观缓解率很低,只有33%,但样本量很小,只有3例。提示越早使用拉罗替尼疗效越好。
结果显示,四线及以后治疗患者的中位无进展生存期达到28.3个月,与一线治疗的25.8个月差异不大。四线及以后治疗患者的中位总生存期也高达44.4个月。
提示:不论几线治疗拉罗替尼依然可为患者带来生存获益。体能状态良好的患者中位无进生存期、中位总生存期较长,但体能状态稍差的患者(ECOG评分1-2)的患者中位无进展生存期仍在25个月以上,中位总生存期超44个月。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210861
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