贝美替尼是靶向药吗？

贝美替尼是靶向药吗？贝美替尼（比美替尼）是靶向药物，可以靶向MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键蛋白激酶，贝美替尼（比美替尼）与康奈非尼联合治疗黑色素瘤患者。

贝美替尼（比美替尼）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化, 比美替尼还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。

2018年6月27日，美国FDA批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法贝美替尼（比美替尼）联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤，但不适用于野生型BRAF患者治疗。贝美替尼（比美替尼）推荐剂量：45 mg，口服/每日2次与恩考芬尼联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性；如果恩考芬尼永久停用，则停用贝美替尼（比美替尼）；患者出现不良反应剂量调整，首次剂量减少：30毫克，口服/每日2次；随后的修改：如果不能耐受30毫克/天，则永久停药。

目前贝美替尼（比美替尼）还没有再国内上市，更多贝美替尼（比美替尼）的药品信息可以咨询医伴旅客服。

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