恩曲替尼是什么？

恩曲替尼是什么？恩曲替尼（Rozlytrek）是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是一款广谱抗癌药物。

恩曲替尼用于肿瘤呈ROS1阳性的成年人转移性非小细胞肺癌（NSCLC），继续直到疾病进展或不可接受的毒性。

恩曲替尼（Rozlytrek）适用于患有神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合但无已知获得性耐药突变，发生转移或手术切除可能导致严重发病，在治疗后进展或没有令人满意的替代疗法的实体瘤患者，继续直到疾病进展或不可接受的毒性。

另外，恩曲替尼（Rozlytrek）对ALK基因融合的大肠癌、肺癌、ALCL和神经母细胞瘤细胞系有抑制细胞增殖的作用。体内PDX模型小鼠肿瘤研究中，包括TPM3-NTRK1基因融合的结肠直肠癌模型、TPM3-NTRK1基因融合的软组织肉瘤模型、MPRIP-NTRK1，ETV6-ROS1，SCD4-ROS1和CD74-ROS1的ALK融合肺癌模型，ETV6-NTRK3基因融合的头颈部癌症模型以及ETV6-NTRK3基因融合急性髓系白血病。通过测算对照组与试验组的肿瘤体积，计算肿瘤抑制百分比(%TI)，计算公式为TI(%)=100-(治疗组平均肿瘤体积/对照组平均肿瘤体积)×100，结果均显示恩曲替尼具有抗肿瘤活性，且诱导肿瘤消退。

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