
曲美替尼(Trametinib)是MEK1和MEK2的可逆性抑制剂。FDA批准曲美替尼和达拉非尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者。在一项曲美替尼治疗晚期黑色素瘤患者的Ⅰ期剂量递增试验(GSK1120212)中,包括了7例NRAS突变的黑色素瘤患者,其中2例治疗后病情稳定,2例中的1例更是接受了长达48周的治疗。
考比替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,一项关于维莫非尼和考比替尼临床试验,纳入495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者进行治疗,中位无进展生存期达到9.9个月,完全缓解率为10%。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513
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